D-GPCR激活剂
常见的 D-GPCR 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、盐酸异丙肾上腺素 CAS 51-30-9、L-精氨酸 CAS 74-79-3、咖啡因 CAS 58-08-2 和 IBMX CAS 28822-58-4。
D-GPCR 激活剂可通过各种机制在调节 G 蛋白偶联受体功能方面发挥作用。这些激活剂包括一系列分子，它们通过在信号级联的不同点发挥作用来影响 GPCR 信号。例如，佛司可林通过激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP（GPCR 信号传导过程中的一种重要次级信使）的积累。这导致 G 蛋白的招募和激活增强，从而增强了由 GPCR 启动的信号。其他化合物（如异丙肾上腺素）可模仿 GPCR 的内源性配体，直接激活受体，导致 cAMP 生成增加，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。这会导致目标蛋白磷酸化，并广泛激活下游信号通路。与此相反，IBMX 等物质可阻止 cAMP 降解，从而维持 GPCR 激活所启动的信号。
有些激活剂通过影响 GPCR 信号的调节机制来发挥作用。例如，百日咳毒素会抑制 Gi/Go 蛋白，而 Gi/Go 蛋白通常是腺苷酸环化酶的负调控因子。这种抑制可通过减少相反的调节影响，增强通过 Gs 蛋白发出信号的 GPCR 的活性。同样，霍乱毒素会改变 Gs 蛋白，使 cAMP 长时间积聚，从而扩大 GPCR 信号。A23187 等离子诱导剂会改变细胞内的钙浓度，这一点非常重要，因为钙在许多 GPCR 通路中充当次级信使，改变信号转导动态。GTPγS等鸟嘌呤核苷酸类似物与G蛋白结合并诱导构象变化，从而模拟活性状态，进而延长GPCR通路的信号传导时间。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
直接激活腺苷酸环化酶，导致 cAMP 水平升高，从而通过促进 G 蛋白亚基与受体的结合来增强 GPCR 信号。 | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
肾上腺素的合成类似物，可激活 β 肾上腺素能 GPCR，导致 cAMP 水平升高和下游信号传导。 | ||||||
L-Arginine | 74-79-3 | sc-391657B sc-391657 sc-391657A sc-391657C sc-391657D | 5 g 25 g 100 g 500 g 1 kg | $20.00 $30.00 $60.00 $215.00 $345.00 | 2 | |
一氧化氮的前体，可通过 cGMP 信号途径调节 GPCR 的功能。 | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | $32.00 $66.00 $95.00 $188.00 $760.00 | 13 | |
可作为腺苷受体的拮抗剂，从而解除通常受腺苷抑制的 GPCR 信号通路的抑制。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
它是磷酸二酯酶的非选择性抑制剂，可防止 cAMP 分解，从而有可能增强通过 cAMP 途径发出信号的 GPCR 的信号传递。 | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
通过模拟 GTP 的 γ-磷酸来激活 G 蛋白，从而间接影响 GPCR 介导的信号传导。 | ||||||
Pilocarpine | 92-13-7 | sc-479256 | 100 mg | $250.00 | 1 | |
一种毒蕈碱胆碱能受体激动剂，可激活某些 GPCR，导致细胞内钙增加并产生下游效应。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
一种离子抑制剂，可增加细胞内的钙浓度，从而可能影响受细胞内钙浓度调节的 GPCR 信号通路。 | ||||||
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
一种不可水解的 GTP 类似物，可通过稳定活性 G 蛋白-GPCR 复合物来激活 G 蛋白，从而激活 GPCR 信号转导。 | ||||||