Date published: 2025-10-24

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cytochrome b5 type B阻害剤

一般的なチトクローム b5 タイプ B 阻害剤には、ケトコナゾール CAS 65277-42-1、イトラコナゾール CAS 84625-61-6、リトナビル CAS 155 213-67-5、インジナビル CAS 150378-17-9、ネルフィナビル CAS 159989-64-7。

シトクロムb5タイプB(CYB5B)は、電子伝達系において重要な役割を果たす膜蛋白質であり、特に脂肪酸、ステロイド、および生体外物質の代謝経路に関与している。シトクロムP450酵素を含むいくつかのヘム含有酵素の電子供与体として機能し、脂質代謝、薬物代謝、異物の解毒に重要な様々な酸化反応を促進する。CYB5Bは、還元酵素パートナーを通してNADHまたはNADPHから電子を移動させることにより、これらの代謝プロセスの効率と速度に直接影響を与える。この役割は、細胞の恒常性を維持し、ホルモン合成を調節し、肝臓が薬物や有毒化合物を処理・除去できるようにする上で極めて重要である。

CYB5Bの阻害は、電子伝達連鎖、ひいてはこのタンパク質に依存する代謝経路を混乱させることにより、これらの重要な生物学的プロセスに重大な影響を及ぼす可能性がある。阻害のメカニズムとしては、CYB5Bと直接相互作用し、その立体構造を変化させたり、電子伝達能を阻害したりすることが考えられる。あるいは、CYB5Bの発現レベル、翻訳後修飾、または還元酵素パートナーの利用可能性と機能に影響を与えることによって、間接的に阻害が起こることもある。このような阻害は代謝活性の低下につながり、生物学的に重要な分子の合成、解毒プロセス、および細胞全体のエネルギー産生に影響を及ぼす可能性がある。さらに、CYB5Bは薬物代謝に関与しているため、その阻害は様々な薬物の薬物動態を阻害し、薬効の変化や毒性化合物に対する感受性の上昇につながる可能性もある。これらの阻害メカニズムを理解することは、細胞生理学におけるCYB5Bの役割と、その調節異常が代謝の健康状態や疾病状態に及ぼす影響を理解する上で極めて重要である。

関連項目

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

ケトコナゾールはCYP3A4のヘム基と相互作用し、活性部位の形状を変化させ、酵素の基質代謝能力を低下させる。

Itraconazole

84625-61-6sc-205724
sc-205724A
50 mg
100 mg
$76.00
$139.00
23
(1)

イトラコナゾールはCYP3A4のヘム鉄に結合し、基質へのアクセスを阻害することで酵素活性を阻害する。

Ritonavir

155213-67-5sc-208310
10 mg
$122.00
7
(1)

リトナビルは酵素の活性部位に結合することでCYP3A4を阻害し、他の薬剤の代謝を競合的に阻害する。

Indinavir

150378-17-9sc-353630
100 mg
$982.00
1
(0)

インジナビルは、酵素の触媒部位に直接結合することでCYP3A4を阻害し、その活性を低下させます。

Nelfinavir

159989-64-7sc-507314
10 mg
$168.00
(0)

ネルフィナビルは活性部位を占有することによりCYP3A4を阻害し、基質との結合および代謝を阻害する。

Clarithromycin

81103-11-9sc-205634
sc-205634A
100 mg
250 mg
$75.00
$120.00
1
(1)

クラリスロマイシンはCYP3A4に結合し、基質の代謝を阻害する構造変化を誘導することにより、その活性を阻害する。

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
$56.00
$240.00
$815.00
$1305.00
4
(3)

エリスロマイシンは活性部位に結合してCYP3A4を阻害するため、通常この酵素で代謝される基質が蓄積する可能性がある。

Cimetidine

51481-61-9sc-202996
sc-202996A
5 g
10 g
$62.00
$86.00
1
(1)

シメチジンはヘム鉄と結合してCYP3A4を阻害することが知られており、酵素活性に影響を及ぼす。

Chloramphenicol

56-75-7sc-3594
25 g
$53.00
10
(1)

クロラムフェニコールは、酵素の活性部位に結合することでCYP3A4を阻害し、様々な基質の代謝を阻害する可能性がある。