Date published: 2025-9-8

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cytochrome b5 type B Inibitori

Gli inibitori comuni del citocromo b5 di tipo B includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, ketoconazolo CAS 65277-42-1, itraconazolo CAS 84625-61-6, ritonavir CAS 155213-67-5, indinavir CAS 150378-17-9 e nelfinavir CAS 159989-64-7.

Il citocromo b5 di tipo B (CYB5B) è una proteina integrale di membrana che svolge un ruolo fondamentale nella catena di trasporto degli elettroni, specificamente coinvolta nelle vie metaboliche degli acidi grassi, degli steroidi e degli xenobiotici. Funziona come donatore di elettroni a diversi enzimi contenenti eme, compresi gli enzimi del citocromo P450, facilitando varie reazioni ossidative cruciali per il metabolismo dei lipidi, il metabolismo dei farmaci e la detossificazione di sostanze estranee. Trasferendo elettroni dal NADH o dal NADPH attraverso partner riduttasi, il CYB5B influenza direttamente l'efficienza e la velocità di questi processi metabolici. Questo ruolo è fondamentale per il mantenimento dell'omeostasi cellulare, la regolazione della sintesi ormonale e la capacità del fegato di elaborare ed eliminare farmaci e composti tossici.

L'inibizione di CYB5B può avere un impatto profondo su questi processi biologici essenziali, interrompendo la catena di trasporto degli elettroni e, di conseguenza, le vie metaboliche che dipendono da questa proteina. I meccanismi di inibizione possono comportare un'interazione diretta con il CYB5B, alterandone la conformazione o bloccandone la capacità di trasferimento degli elettroni. In alternativa, l'inibizione può avvenire indirettamente, influenzando i livelli di espressione del CYB5B, le sue modifiche post-traduzionali o la disponibilità e la funzione dei suoi partner reduttasi. Tale inibizione può portare a una riduzione dell'attività metabolica, influenzando la sintesi di molecole biologicamente importanti, il processo di disintossicazione e la produzione di energia cellulare complessiva. Inoltre, poiché il CYB5B è coinvolto nel metabolismo dei farmaci, la sua inibizione potrebbe anche interferire con la farmacocinetica di vari farmaci, portando a un'alterazione dell'efficacia dei farmaci e a una maggiore suscettibilità ai composti tossici. La comprensione di questi meccanismi di inibizione è fondamentale per comprendere il ruolo del CYB5B nella fisiologia cellulare e le conseguenze della sua disregolazione sulla salute metabolica e sugli stati patologici.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Ketoconazole

65277-42-1sc-200496
sc-200496A
50 mg
500 mg
$62.00
$260.00
21
(1)

Il ketoconazolo interagisce con il gruppo eme del CYP3A4 e altera la forma del sito attivo, riducendo la capacità dell'enzima di metabolizzare i substrati.

Itraconazole

84625-61-6sc-205724
sc-205724A
50 mg
100 mg
$76.00
$139.00
23
(1)

L'itraconazolo si lega al ferro eme del CYP3A4, che inibisce l'attività enzimatica impedendo l'accesso al substrato.

Ritonavir

155213-67-5sc-208310
10 mg
$122.00
7
(1)

Il ritonavir inibisce il CYP3A4 legandosi al sito attivo dell'enzima, inibendo in modo competitivo il metabolismo di altri farmaci.

Indinavir

150378-17-9sc-353630
100 mg
$982.00
1
(0)

L'indinavir può inibire il CYP3A4 legandosi direttamente al sito catalitico dell'enzima, riducendone l'attività.

Nelfinavir

159989-64-7sc-507314
10 mg
$168.00
(0)

Nelfinavir inibisce il CYP3A4 occupando il sito attivo, impedendo così il legame e il metabolismo dei substrati.

Clarithromycin

81103-11-9sc-205634
sc-205634A
100 mg
250 mg
$75.00
$120.00
1
(1)

La claritromicina si lega al CYP3A4 e ne inibisce l'attività inducendo cambiamenti conformazionali che impediscono il metabolismo del substrato.

Erythromycin

114-07-8sc-204742
sc-204742A
sc-204742B
sc-204742C
5 g
25 g
100 g
1 kg
$56.00
$240.00
$815.00
$1305.00
4
(3)

L'eritromicina inibisce il CYP3A4 legandosi al sito attivo, il che può portare a un accumulo di substrati normalmente metabolizzati dall'enzima.

Cimetidine

51481-61-9sc-202996
sc-202996A
5 g
10 g
$62.00
$86.00
1
(1)

La cimetidina è nota per inibire il CYP3A4 attraverso il legame con l'eme-ferro, che influisce sull'attività dell'enzima.

Chloramphenicol

56-75-7sc-3594
25 g
$53.00
10
(1)

Il cloramfenicolo inibisce il CYP3A4 legandosi al sito attivo dell'enzima e può interferire con il metabolismo di vari substrati.