CYP4A11阻害剤
一般的なCYP4A11阻害剤には、17-ODYA (17-Octadecynoic acid) CAS 34450-18-5、17-ODYA (17-Octadecynoic acid) CAS 34450-1 8-5、DDMS CAS 206052-03-1、HET-0016 CAS 339068-25-6、ミコナゾール CAS 22916-47-8。
CYP4A11の化学的阻害剤は、酵素の活性を阻害するさまざまなメカニズムを通じて機能します。例えば、17-オクタデシノイン酸は、CYP4A11の活性部位に共有結合するメカニズムに基づく阻害剤として作用し、機能阻害をもたらします。この共有結合により、阻害剤が容易に置き換わることがないため、酵素活性の持続的な阻害が実現します。同様に、1-アミノベンゾトリアゾール誘導体であるDDMSは、酵素と代謝中間体複合体を形成し、その結果、必須のヘムグループが不活性化され、CYP4A11の触媒機能が阻害されます。別の強力な阻害剤であるHET0016は、活性部位に結合することでCYP4A11の天然基質と競合し、CYP4A11媒介性脂肪酸代謝の産物であるアラキドン酸から20-HETEへの代謝を直接阻害します。
ミコナゾール、ケトコナゾール、クロトリマゾール、スルコナゾール、チオコナゾール、エコナゾールなどのアゾール系化合物は、酵素のヘム成分に結合することでCYP4A11に阻害効果をもたらします。この相互作用により、脂肪酸の酸化代謝に重要な役割を果たす酵素の電子伝達能力が損なわれ、結果としてCYP4A11の活性が効果的に阻害されます。これらの化学物質はそれぞれ、共有結合修飾、競合阻害、またはヘム基との相互作用のいずれかにより、CYP4A11に対して特異的な作用を示し、酵素の基質処理能力を低下させます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
17-ODYA (17-Octadecynoic acid) | 34450-18-5 | sc-200488 sc-200488C sc-200488A sc-200488B | 1 mg 5 mg 10 mg 100 mg | $42.00 $132.00 $214.00 $1438.00 | 9 | |
この脂肪酸は、酵素の活性部位に共有結合することで、CYP4A11のメカニズムに基づく阻害薬として作用し、機能阻害をもたらす。 | ||||||
DDMS | 206052-03-1 | sc-205289 sc-205289A | 1 mg 5 mg | $112.00 $510.00 | ||
1-アミノベンゾトリアゾール誘導体であるDDMSは、代謝中間体を形成し、酵素活性に必須なヘム基を不活性化することにより、CYP4A11を特異的に阻害する。 | ||||||
HET-0016 | 339068-25-6 | sc-200673B sc-200673 sc-200673D sc-200673A sc-200673C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $24.00 $99.00 $147.00 $388.00 $1102.00 | 5 | |
20-HETE合成の選択的阻害剤であるHET0016は、CYP4A11の活性部位に競合的に結合することで直接的にCYP4A11を阻害し、酵素によるアラキドン酸の代謝を妨げます。 | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
イミダゾール系抗真菌薬であるミコナゾールは、酵素のヘム成分に結合することによりCYP4A11を阻害し、その触媒活性を阻害する。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、CYP4A11のヘム鉄と相互作用することによりCYP4A11を阻害することが知られており、このヘム鉄は酵素による脂肪酸の代謝に必須である。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
クロトリマゾールは、他のアゾール系阻害剤と同様に、ヘム鉄に結合してCYP4A11を阻害し、酵素活性の低下をもたらす。 | ||||||
Sulconazole | 61318-90-9 | sc-338599 | 100 mg | $1000.00 | 1 | |
この化合物は、他のアゾール誘導体と同様に、ヘム基に結合することでCYP4A11を阻害し、酵素の天然基質の代謝を妨げる。 | ||||||
Tioconazole | 65899-73-2 | sc-205864 sc-205864A | 1 g 5 g | $75.00 $118.00 | 1 | |
Tioconazoleは、CYP4A11のヘムグループと相互作用することでCYP4A11を阻害し、酵素の活性を抑制します。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
エコナゾールは、酵素の触媒機能に必要なヘム鉄に結合することで、CYP4A11の阻害剤として作用する。 | ||||||
6-[4-(1H-imidazol-1-yl)phenoxy]-N,N-dimethyl-1-hexanamine, dihydrochloride | 502656-68-0 | sc-205155 sc-205155A | 1 mg 5 mg | $38.00 $172.00 | ||
6-[4-(1H-イミダゾール-1-イル)フェノキシ]-N,N-ジメチル-1-ヘキサナミン・二塩酸塩は、ヘム鉄との配位を容易にするイミダゾール部分を特徴とするCYP4A11と特徴的な相互作用を示す。この化合物のユニークな構造的特徴は、特異的な静電相互作用を促進し、基質結合を高める。その反応速度論は、代謝経路における酵素活性と基質特異性を調節する可能性のあるコンフォメーションの柔軟性に影響された速いターンオーバー速度を示唆している。 | ||||||