CYP2C19 Inibitori
I comuni inibitori del CYP2C19 includono, a titolo esemplificativo, (R)-Omeprazolo sale sodico CAS 161796-77-6, Fluoxetina cloridrato CAS 56296-78-7, Fluvoxamina CAS 54739-18-3, Cimetidina CAS 51481-61-9 ed Esomeprazolo-d3 sale sodico CAS 119141-88-7.
Gli inibitori del CYP2C19, appartenenti alla più ampia categoria degli inibitori dell'enzima citocromo P450, sono una classe di composti chimici che mirano e inibiscono specificamente l'attività dell'enzima citocromo P450 2C19. Il citocromo P450 2C19, abbreviato in CYP2C19, è un enzima cruciale presente nel fegato e svolge un ruolo fondamentale nel metabolismo di vari farmaci e xenobiotici.
Dal punto di vista chimico, gli inibitori del CYP2C19 possono comprendere una vasta gamma di composti, tra cui piccole molecole organiche e farmaci di sintesi. Questi inibitori agiscono legandosi al sito attivo dell'enzima CYP2C19, interferendo con la sua capacità di metabolizzare i substrati. Questa interferenza può determinare una riduzione del metabolismo dei farmaci, con conseguenti concentrazioni elevate nel sangue, che possono rendere necessari aggiustamenti del dosaggio o un attento monitoraggio in caso di co-somministrazione di farmaci che sono substrati del CYP2C19.
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| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
(R)-Omeprazole Sodium Salt | 161796-77-6 | sc-208250 sc-208250A sc-208250B sc-208250C sc-208250D sc-208250E sc-208250F | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $250.00 $950.00 $1740.00 $7000.00 $11000.00 $30000.00 $39500.00 | 1 | |
Il sale sodico di (R)-Omeprazolo presenta notevoli interazioni con il CYP2C19, caratterizzato dalla sua struttura chirale che influenza la stereospecificità nei processi metabolici. I gruppi funzionali polari del composto migliorano la solubilità e facilitano il legame a idrogeno con l'enzima, promuovendo un efficace legame con il substrato. Le sue proprietà elettroniche uniche possono alterare la conformazione dell'enzima, influenzando la cinetica di reazione e la via metabolica complessiva, con conseguenti risultati di biotrasformazione diversi. | ||||||
Isoniazid | 54-85-3 | sc-205722 sc-205722A sc-205722B | 5 g 50 g 100 g | $25.00 $99.00 $143.00 | ||
L'isoniazide interagisce con il CYP2C19 attraverso la sua esclusiva frazione idrazinica, che può formare legami covalenti con i residui enzimatici, determinando un'alterazione dell'attività enzimatica. Le caratteristiche di sottrazione di elettroni del composto ne aumentano la reattività, facilitando specifiche vie metaboliche. Inoltre, la sua capacità di formare complessi stabili con il CYP2C19 può influenzare la dinamica conformazionale dell'enzima, incidendo potenzialmente sulla specificità del substrato e sulla velocità delle reazioni metaboliche. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
Il fluconazolo presenta notevoli interazioni con il CYP2C19, principalmente attraverso il suo anello triazolico, che può legarsi a idrogeno con il sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, influenzandone l'efficienza catalitica. La struttura planare del composto consente l'impilamento π-π con i residui aromatici, aumentando l'affinità di legame. Inoltre, la sua particolare distribuzione degli elettroni influenza lo stato redox dell'enzima, modulando potenzialmente le vie metaboliche e la cinetica di reazione. | ||||||
Fluoxetine hydrochloride | 56296-78-7 | sc-201125 sc-201125A sc-201125B sc-201125C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $75.00 $209.00 $399.00 $849.00 | 14 | |
Può inibire il CYP2C19, influenzando il metabolismo di altri farmaci. | ||||||
(S)-(+)-N-3-Benzylnirvanol | 790676-40-3 | sc-220043 | 5 mg | $371.00 | 1 | |
Il (S)-(+)-N-3-Benzilnirvanolo dimostra intriganti interazioni con il CYP2C19, caratterizzate dal suo centro chirale che influenza la stereoselettività del legame. La presenza del gruppo benzilico facilita le interazioni idrofobiche, aumentando l'affinità per il sito attivo dell'enzima. Inoltre, la capacità del composto di formare complessi transitori può alterare la dinamica conformazionale dell'enzima, influenzando l'accesso al substrato e i tassi di turnover. La sua disposizione spaziale unica contribuisce a percorsi metabolici distinti, influenzando l'attività enzimatica complessiva. | ||||||
Stiripentol | 49763-96-4 | sc-208402 | 100 mg | $388.00 | ||
Lo stiripentolo presenta notevoli interazioni con il CYP2C19, principalmente grazie alle sue caratteristiche strutturali uniche che promuovono specifiche affinità di legame. I gruppi funzionali del composto si impegnano in legami idrogeno e interazioni idrofobiche, stabilizzando i complessi enzima-substrato. Ciò comporta un'alterazione della cinetica di reazione, in quanto lo stiripentolo può modulare l'efficienza catalitica dell'enzima. La sua particolare stereochimica influenza ulteriormente le vie metaboliche, portando potenzialmente a risultati enzimatici diversi. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'omeprazolo interagisce con il CYP2C19 attraverso le sue caratteristiche società sulfiniliche e piridiniche, che facilitano il legame selettivo al sito attivo dell'enzima. Questa interazione altera la conformazione dell'enzima, influenzando l'accessibilità al substrato e la velocità di reazione. Le caratteristiche lipofile del composto aumentano la permeabilità di membrana, influenzandone la distribuzione e il metabolismo. Inoltre, i suoi centri chirali contribuiscono al metabolismo stereoselettivo, dando luogo a diversi profili metabolici. | ||||||
Fluvoxamine | 54739-18-3 | sc-207697 | 25 mg | $315.00 | 1 | |
Un altro antidepressivo che inibisce il CYP2C19 e può alterare il metabolismo di diversi farmaci. | ||||||
Ticlopidine-d4 | 1246817-49-1 | sc-394200 | 2.5 mg | $360.00 | ||
La ticlopidina-d4 presenta interazioni uniche con il CYP2C19, caratterizzate dalla sua struttura deuterata che altera gli effetti isotopici durante i processi metabolici. Questa modifica può influenzare la cinetica di reazione, potenzialmente migliorando la stabilità dei complessi enzima-substrato. Le regioni idrofobiche del composto favoriscono le interazioni con le membrane lipidiche, influenzando la sua biodisponibilità. Inoltre, la sua specifica stereochimica può portare a percorsi metabolici distinti, con conseguenti risultati enzimatici diversi. | ||||||
Cimetidine | 51481-61-9 | sc-202996 sc-202996A | 5 g 10 g | $62.00 $86.00 | 1 | |
Un agente da banco in fase di ricerca per il bruciore di stomaco e l'ulcera che inibisce il CYP2C19, causando interazioni farmacologiche. | ||||||