CSAP アクチベーター

一般的なCSAP活性化剤には、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Forskolin CAS 66575-29-9、ZM-447439 CAS 331771-20-1、Monastrol CAS 254753-54-3などがあるが、これらに限定されるものではない。

CSAP活性化剤は、主に細胞周期制御因子、微小管ダイナミクス、キナーゼ活性への影響によって特徴づけられる化合物である。このクラスの中で、Roscovitine、Olomoucine、Purvalanol Aなどの化合物は、サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての役割で注目され、セントロソームの凝集を維持し、適切な繊毛形成を促進するCSAPの安定化と機能を間接的に促進する。これらの分子は、セントロソーム構造と相互作用するタンパク質の活性を変化させることにより、セントロソームの完全性を維持し、正確な細胞分裂を確実にするためにCSAPの関与が必要な細胞状態を作り出す。

さらに、微小管ネットワークを擾乱するデメコルシンのような化合物は、結果として生じるセントロソームの断片化と紡錘体集合の欠陥を補おうと、CSAP活性の亢進につながる細胞環境を作り出す。モナストロールやS-トリチル-L-システインのようなキネシン阻害剤は紡錘体ダイナミクスを破壊するため、紡錘体の安定化におけるCSAPの機能要件を高める可能性がある。ZM447439、BI2536、Harmineのようなキナーゼ阻害剤を含むこのクラスの他の成分は、中心体の成熟、分離、機能に重要な特定のリン酸化事象を破壊する。これらのキナーゼの阻害は、中心体と関連構造の構造的・機能的完全性を維持するために、より大きなCSAP活性を必要とする可能性がある。