CREB-1 활성제

일반적인 CREB-1 활성화제에는 포스콜린 CAS 66575-29-9, 이소프로테레놀 염산염 CAS 51-30-9, PMA CAS 16561-29-8, 레스베라트롤 CAS 501-36-0, 커큐민 CAS 458-37-7 등이 있지만 이에 국한되지는 않습니다.

CREB-1 또는 cAMP 반응 요소 결합 단백질 1은 세포 전사인자입니다. 주로 PKA(단백질 키나제 A), PKC(단백질 키나제 C), MAPK(미토겐 활성화 단백질 키나제)와 같은 다양한 키나제에 의해 세린 잔류물의 인산화를 통해 활성화됩니다. CREB-1 활성화제로 알려진 화학 물질은 이러한 활성화 메커니즘에 직간접적으로 관여합니다. 예를 들어 포스콜린과 이소프로테레놀은 아데닐레이트 시클라제를 강력하게 활성화하여 세포의 cAMP 수치를 증가시킵니다. 상승된 cAMP는 PKA를 활성화하여 CREB-1을 직접 인산화합니다. 레스베라트롤과 커큐민은 서로 다른 경로를 통해 작용하는데, 레스베라트롤은 시르투인 경로를 통해, 커큐민은 ERK 경로를 통해 CREB-1 인산화를 마무리합니다. PMA는 PKC를 활성화하여 다른 경로로 작용하며, 이는 MAPK 활성화와 후속 CREB-1 인산화로 이어집니다.

카페인, 롤리프람, IBMX와 같은 다른 화학 물질은 포스포디에스테라아제를 억제하는 방식으로 작용하여 PKA를 통해 cAMP 수준과 CREB-1 활성화를 높입니다. 에피네프린과 노르에피네프린은 β-아드레날린 수용체에 작용하여 역시 cAMP 수치와 CREB-1 활성화를 초래합니다. 제니스테인은 티로신 키나아제를 억제하여 cAMP 수준을 높이고 PKA를 활성화한 다음 CREB-1을 인산화할 수 있습니다. 아니소마이신은 CREB-1을 인산화할 수 있는 JNK 경로를 활성화한다는 점에서 독특합니다. 따라서 CREB-1 활성화제의 배열은 화학 구조가 다양할 뿐만 아니라 CREB-1 활성화를 유도하는 메커니즘도 다양하여 각각 다른 세포 경로를 조절하여 동일한 최종 목표인 CREB-1의 활성화에 도달합니다.