Date published: 2025-10-11

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CRB2阻害剤

一般的なCRB2阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、Y-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7、PD 98059 CAS 167869-21-8およびSB 203580 CAS 152121-47-6が挙げられるが、これらに限定されない。

CRB2の化学的阻害剤は、細胞内シグナル伝達経路におけるCRB2の機能を阻害するために様々な戦略をとっている。スタウロスポリンは、その広範なキナーゼ阻害剤としての性質から、CRB2のシグナル伝達の役割、特に細胞の極性や接合部形成に関連する役割に重要なリン酸化過程を阻害することができる。LY294002とWortmanninは、PI3K阻害剤として、これらのCRB2が介在する事象の上流のキナーゼ活性を阻害する能力により、細胞の生存や極性のようなCRB2が制御するプロセスへのPI3K/Akt経路の入力を鈍らせることができる。Y-27632は、Rho-associated protein kinase (ROCK)を標的とし、細胞の極性を維持するCRB2の役割と密接に結びついている細胞骨格の乱れを引き起こす可能性がある。同様に、MEK/ERK経路の阻害剤であるPD98059とU0126は、これらのプロセスに重要なキナーゼの活性化を阻害することにより、細胞の分化と極性へのCRB2の関与に不可欠なMAPKシグナル伝達カスケードを弱めることができる。

これらを補完するように、p38 MAPキナーゼとJNKをそれぞれ標的とするSB203580とSP600125は、CRB2が重要な役割を果たすプロセスであるストレス応答とアポトーシス調節を阻害することができる。PP2が標的とするSrcファミリーキナーゼは、CRB2も重要な役割を果たす細胞遊走や細胞極性を制御する経路に関与している。したがって、PP2による阻害は、これらのダイナミックな細胞事象におけるCRB2の機能に影響を与える可能性がある。チロシンキナーゼ阻害剤であるレスタウルチニブは、CRB2が機能的に重要な役割を果たす細胞接着と移動に関与するキナーゼの活性を抑制することができる。ラパマイシンによるmTORの阻害は、細胞の成長と増殖の極めて重要な調節因子であるが、同様に細胞の大きさと極性に関連するCRB2が関与するシグナル伝達に影響を与える可能性がある。最後に、EGFR阻害剤としてのゲフィチニブの役割は、上皮細胞の極性と増殖におけるCRB2の制御機能の中心であるEGFRシグナル伝達カスケードを破壊する可能性があり、CRB2の活性を阻害する直接的な手段を明らかにするものである。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Staurosporine

62996-74-1sc-3510
sc-3510A
sc-3510B
100 µg
1 mg
5 mg
$82.00
$150.00
$388.00
113
(4)

スタウロスポリンは、広範囲のキナーゼを阻害する強力なキナーゼ阻害剤である。CRB2はリン酸化事象によって制御される細胞シグナル伝達経路に関与しているため、スタウロスポリンは、その経路におけるCRB2の役割に必要なキナーゼの活性を変化させることによってCRB2の機能を阻害する可能性がある。

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

LY294002はホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)の特異的阻害剤である。CRB2はPI3K/Akt経路と相互作用することが知られているため、LY294002によるPI3Kの阻害はAktのリン酸化と活性の低下につながり、その結果、細胞極性とタイトジャンクションの形成におけるCRB2の機能を潜在的に阻害する可能性がある。

Y-27632, free base

146986-50-7sc-3536
sc-3536A
5 mg
50 mg
$182.00
$693.00
88
(1)

Y-27632はRho-associated protein kinase(ROCK)の阻害剤である。CRB2の頂底極性を維持する機能は、アクチン細胞骨格に影響を受けるが、アクチン細胞骨格はROCKによって制御されている。したがって、ROCKの阻害は細胞骨格の組織を破壊し、その結果、細胞極性におけるCRB2の役割を破壊する可能性がある。

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

PD98059は、MAPK/ERK経路の一部である、マイトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ(MEK)の阻害剤である。CRB2は足場タンパク質MUPP1との相互作用を通じて、MAPKシグナル伝達とつながっている。したがって、MEKの阻害は、CRB2の機能に対する経路の影響を弱める可能性がある。

SB 203580

152121-47-6sc-3533
sc-3533A
1 mg
5 mg
$88.00
$342.00
284
(5)

SB203580はp38 MAPキナーゼの特異的阻害剤です。CRB2はp38 MAPKによって調節されるストレス応答経路に関与しています。SB203580はp38 MAPKを阻害することで、CRB2の機能に影響を与えるストレス誘発性のシグナル伝達事象を損傷する可能性があります。

SP600125

129-56-6sc-200635
sc-200635A
10 mg
50 mg
$40.00
$150.00
257
(3)

SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ(JNK)の阻害剤です。JNK経路は、細胞極性およびアポトーシスの制御に関与しており、CRB2が影響を及ぼすことが知られているプロセスです。SP600125による阻害は、JNK媒介CRB2機能を混乱させる可能性があります。

Wortmannin

19545-26-7sc-3505
sc-3505A
sc-3505B
1 mg
5 mg
20 mg
$66.00
$219.00
$417.00
97
(3)

Wortmanninは強力なPI3K阻害剤です。PI3Kを阻害することで、WortmanninはPI3K/Aktシグナル伝達経路を遮断することができ、これはCRB2が媒介する細胞生存や極性などの細胞プロセス制御に不可欠です。

PP 2

172889-27-9sc-202769
sc-202769A
1 mg
5 mg
$92.00
$223.00
30
(1)

PP2はSrcファミリーチロシンキナーゼの阻害剤です。CRB2は、細胞移動や細胞極性などのプロセスにおいてSrcシグナルに依存する細胞経路の一部であり、PP2はこれらのSrc依存性経路を阻害し、CRB2の機能を変化させる可能性があります。

Lestaurtinib

111358-88-4sc-218657
sc-218657A
sc-218657B
1 mg
5 mg
10 mg
$270.00
$320.00
$600.00
3
(1)

Lestaurtinibはチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞接着や移動など、CRB2の機能に関連するシグナル伝達経路に関与する複数のキナーゼに影響を及ぼす可能性があります。これらのキナーゼの阻害は、これらのプロセスにおけるCRB2の機能的役割を妨げる可能性があります。

Rapamycin

53123-88-9sc-3504
sc-3504A
sc-3504B
1 mg
5 mg
25 mg
$62.00
$155.00
$320.00
233
(4)

ラパマイシンは、細胞の成長と増殖に重要なmTOR(哺乳類ラパマイシン標的タンパク)を阻害します。mTORシグナルはCRB2を含む経路と交差しており、ラパマイシンによるmTORの阻害は、細胞のサイズと極性に影響するCRB2媒介シグナルを混乱させる可能性があります。