copine 5阻害剤

一般的なコパイン5阻害剤には、ビスインドリルマレイミドI（GF 109203X）CAS 133052-90-1、ゲニステインCAS 446-72-0、LY 294002 CAS 154447-36-6、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6。

コピン5の化学的阻害剤は、このタンパク質の活性を阻害する様々なメカニズムを提供する。Bisindolylmaleimide Iは、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とする。PKCは、活性化されると、コピン5を含む様々なタンパク質のリン酸化状態を高める可能性のあるキナーゼである。PKCを阻害することにより、ビシンドリルマレイミドIはコピン5のリン酸化とそれに続く活性化を防ぐことができる。同様に、ゲニステインは、タンパク質のチロシン残基へのリン酸化を担うチロシンキナーゼを阻害することによって作用する。この阻害により、コピン5のリン酸化レベルが低下し、活性が低下する。LY294002とWortmanninはともに、コピン5を活性化しうる細胞内シグナル伝達経路に関与する酵素であるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）を阻害する。これらの作用はPI3Kシグナル伝達を抑制し、コピン5の活性化を低下させる。

さらに、MEK阻害剤PD98059とU0126は、MAPK/ERK経路を破壊する。MAPK/ERK経路は、コピン5を活性化する可能性のある経路を含む、多種多様な細胞プロセスの制御に関与する経路である。MEKを阻害することにより、PD98059とU0126はコパイン5の活性を低下させることができる。SB203580とSP600125は、それぞれp38 MAPK経路とJNK経路を標的とし、その両方がコピン5活性の調節に関係している可能性がある。SB203580はp38 MAPKを阻害し、MAPK経路からのシグナルに依存するコパイン5の活性化に影響を与える可能性がある。SP600125はJNKを阻害し、コパイン5を制御する転写因子の活性を低下させ、その阻害につながる可能性がある。PF-573228はインテグリンシグナル伝達経路に関与するFAKを阻害し、そうすることでコパイン5を活性化するシグナル伝達経路に影響を与えることができる。Y-27632は、様々なシグナル伝達経路に関与するRho-associated protein kinase (ROCK)を標的とし、ROCKを阻害することにより、コパイン5が関与するシグナル伝達経路をダウンレギュレートし、コパイン5を阻害することができる。最後に、Gö 6983はPKCアイソザイムを阻害し、これもまたコピン5の活性に必要なリン酸化事象を減少させ、それによってタンパク質を阻害することができる。これらの化学物質はそれぞれ、コピン5の活性化と機能に重要なシグナル伝達経路や酵素活性を特異的に阻害することにより、コピン5の機能を低下させる。