CHP1阻害剤
一般的なCHP1阻害剤としては、Geldanamycin CAS 30562-34-6、17-AAG CAS 75747-14-7、Radicicol CAS 12772-57-5、AT13387 CAS 912999-49-6、Zerumbone CAS 471-05-6が挙げられるが、これらに限定されない。
CHP1の化学的阻害剤は、主にタンパク質の安定化と分解経路を標的として、様々なメカニズムでその機能に影響を与えることができる。ゲルダナマイシンとその誘導体である17-AAG（タネスピマイシン）は共に、多くのクライアントタンパク質の適切なフォールディングと安定性に重要な分子シャペロンである熱ショックタンパク質90（Hsp90）に結合することで機能する。Hsp90を阻害することにより、これらの化学物質はCHP1の成熟プロセスを破壊し、その不安定性と分解を引き起こす。同様に、PU-H71とオナレスピブはHsp90阻害剤であり、Hsp90のシャペロンサイクルを阻害し、CHP1の分解を促進することによってCHP1の機能阻害をもたらす。Radicicolもまた、Hsp90のATP結合ドメインに結合することでHsp90を標的とし、CHP1との相互作用を阻害する。
プロテアソーム阻害剤のMG-132、ウィザフェリンA、エポキソマイシン、ラクタシスチン、ボルテゾミブは、細胞内のプロテオスタシスネットワークを破壊する。プロテアソームを阻害することにより、これらの化学物質はポリユビキチン化されたタンパク質の分解を妨げる。これらのタンパク質が蓄積すると、ミスフォールディングしたCHP1が凝集し、その結果、CHP1の機能が阻害されるという有毒な細胞環境を引き起こす可能性がある。セラストロールは、熱ショック反応にも影響を与えながら、プロテアソーム活性を阻害することができ、その結果、ミスフォールドしたCHP1が増加し、その凝集が起こり、CHP1の機能が阻害される可能性がある。さらにゼルンボンは、様々なタンパク質の発現を制御する転写因子であるNF-kBの活性を抑制する。NF-kBを阻害することにより、ゼルンボンはCHP1の安定性に直接影響を与えないかもしれないが、その転写を減少させることにより、細胞内のレベルを低下させることができる。このタンパク質レベルの減少は、CHP1を機能的に阻害するのに十分であり、タンパク質はその存在感の低下により、細胞内での役割を効果的に果たすことができなくなるからである。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは熱ショックタンパク質90（Hsp90）に結合し、そのシャペロン機能を阻害します。このシャペロン機能は、CHP1を含むクライアントタンパク質の安定化と適切な機能に不可欠です。Hsp90の阻害は、CHP1の分解につながる可能性があります。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
17-AAGは、多くのシグナル伝達タンパク質の成熟に重要な役割を果たすシャペロンであるHsp90を阻害するアンサマイシン系抗生物質です。CHP1は、その安定性がHsp90に依存しているため、17-AAGによって不安定化され、機能的に阻害される可能性があります。 | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
ラジシコールはHsp90のATP結合ドメインに結合し、CHP1のようなクライアントタンパク質との相互作用を阻害する。この阻害によりCHP1は不安定化し、機能的に阻害される。 | ||||||
AT13387 | 912999-49-6 | sc-364415 sc-364415A | 10 mg 50 mg | $555.00 $1606.00 | ||
オナレスピブは、CHP1を含む多くのクライアントタンパク質の安定性と活性に不可欠なシャペロン活性を阻害するHsp90阻害剤です。オナレスピブの結合によりCHP1が分解され、その機能が阻害されます。 | ||||||
Zerumbone | 471-05-6 | sc-364148 sc-364148A | 10 mg 50 mg | $110.00 $400.00 | ||
ゼランボンは、さまざまなタンパク質の表現を制御する転写因子であるNF-kBの阻害剤です。NF-kBの阻害は、その転写を妨げることで、細胞内のCHP1のレベルを減少させる可能性があります。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
セレスタロールはプロテアソームを阻害するキノンメチドトリテルペンであり、熱ショック反応を誘発する可能性もあります。プロテアソームの阻害は、ミスフォールディングしたCHP1の分解を低下させ、凝集による機能阻害を引き起こす可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ポリユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こす可能性があります。この蓄積は、CHP1のようなクライアントタンパク質の機能障害の蓄積につながり、正常な機能を損なう可能性があります。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
Withaferin A は、タンパク質の分解に重要な役割を果たすプロテアソーム経路の阻害剤です。 この経路の阻害は、CHP1 の蓄積と折りたたみ異常を引き起こし、機能阻害につながる可能性があります。 | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | $134.00 $215.00 $440.00 $496.00 | 19 | |
エポキソマイシンは選択的プロテアソーム阻害剤です。 ミスフォールディングまたは損傷したタンパク質の分解を阻害することで、細胞内プロテオスタシスの崩壊を通じて間接的にCHP1の機能阻害につながります。 | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | $165.00 $575.00 | 60 | |
ラクタシスチンは、ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こすプロテアソームの特異的阻害剤です。この蓄積は、フォールディングと安定性に影響を与えるプロテオトキシックストレスを引き起こすことで、CHP1の正常な機能を妨害する可能性があります。 | ||||||