CDRT1阻害剤

一般的なCDRT1阻害剤としては、Staurosporine CAS 62996-74-1、Wortmannin CAS 19545-26-7、SB 203580 CAS 152121-47-6、U-0126 CAS 109511-58-2およびLY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。

スタウロスポリンのようなCDRT1阻害剤は、広範囲のキナーゼを阻害することが知られている。この広範な特異性により、複数のキナーゼを介するシグナル伝達経路を阻害することができ、CDRT1を含むこれらの経路によって制御されるタンパク質に下流から影響を及ぼすことができる。WortmanninやLY294002などの化合物は、PI3K/ACTシグナル伝達経路の重要な構成要素であるPI3Kを特異的に阻害する。この経路が阻害されると、CDRT1を含む多くのタンパク質の制御に重要な役割を果たすAKTシグナル伝達が変化する。ラパマイシンは、PI3K/AKTの下流標的であるmTORを阻害することにより、CDRT1の制御に関与するタンパク質合成や他のプロセスも阻害することができる。

SB203580、U0126、PD98059のような他の阻害剤は、MAPキナーゼ経路を標的とする。MAPキナーゼ経路は、細胞外から核へのシグナル伝達に不可欠であり、遺伝子発現の変化をもたらす。これらの経路を阻害することにより、これらの化合物はCDRT1の制御に影響を与えることができる。特に、SB203580はp38 MAPキナーゼを標的とし、U0126とPD98059はMAPK/ERK経路の一部であるMEK1/2に特異的である。SP600125やY-27632のような付加的な化合物は、それぞれ細胞プロセスと細胞骨格ダイナミクスに影響を及ぼす。SP600125は細胞生存の重要なレギュレーターであるJNKを阻害し、Y-27632はアクチン細胞骨格構成に関与するROCKを阻害する。さらに、細胞内カルシウムレベルの調節は、これらの阻害剤がCDRT1を制御するもう一つの戦略である。タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって細胞質カルシウムレベルを上昇させ、カルシウムによって制御されるタンパク質に影響を与える可能性がある。BAPTA-AMは、細胞内カルシウムをキレートすることにより、CDRT1のようなカルシウム依存性タンパク質の機能を同様に変化させることができる。KN-93は、カルシウムシグナル伝達経路の重要な構成要素であるキナーゼであるCaMKIIを阻害し、その結果CDRT1の機能を制御することができる。