Cdk8 Inhibitoren
Gängige Cdk8 Inhibitors sind unter underem Flavopiridol CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, H-8 • 2HCl CAS 113276-94-1, Roscovitine CAS 186692-46-6 und THZ1 CAS 1604810-83-4.
Cdk8-Inhibitoren gehören zu einer bestimmten chemischen Verbindungsklasse, die sorgfältig entwickelt wurde, um die Aktivität des Cyclin-abhängigen Kinase-8-Proteins (Cdk8) zu modulieren. Cdk8 ist ein Mitglied der Cyclin-abhängigen Kinase-Familie, die als Transkriptionsregulator fungiert, indem sie Transkriptionsfaktoren und Koregulatoren phosphoryliert. Diese Inhibitoren sind sorgfältig entwickelte Moleküle, die so konstruiert sind, dass sie mit dem Cdk8-Protein interagieren und dessen normale Funktion beeinflussen. Durch diese Interaktionen können sie verschiedene zelluläre Prozesse beeinflussen, die mit der Transkriptionsregulation, der Genexpression und zellulären Reaktionen zusammenhängen, ohne dabei direkt ihre katalytischen Domänen oder ihre Beteiligung an Transkriptionskomplexen zu verändern.
Das Design von Cdk8-Inhibitoren basiert auf einem umfassenden Verständnis der strukturellen und funktionellen Eigenschaften des Cdk8-Proteins. Diese Inhibitoren werden in der Regel mithilfe fortschrittlicher chemischer Synthesemethoden entwickelt und durch Erkenntnisse aus der Molekularbiologie und den Mechanismen der Transkriptionskontrolle untermauert. Sie zeichnen sich durch ihre Fähigkeit aus, selektiv an Cdk8 zu binden. Diese Selektivität ermöglicht eine gezielte Modulation von zellulären Signalwegen, die auf der Aktivität dieses spezifischen Proteins beruhen. Bei der Entschlüsselung der Feinheiten der Genexpression, der Transkriptionskontrolle und der zellulären Reaktionen werden Cdk8-Inhibitoren oft als wertvolle Werkzeuge eingesetzt. Die Entwicklung und Nutzung von Cdk8-Inhibitoren trägt dazu bei, unser Wissen über das komplexe Zusammenspiel zwischen zellulären Komponenten und transkriptioneller Dynamik zu erweitern, und bietet Einblicke in die grundlegenden molekularen Mechanismen, die die Genregulation steuern und zu zellulären Reaktionen auf Veränderungen in transkriptionellen Programmen beitragen.
| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Flavopiridol fungiert als selektiver Inhibitor von Cdk8, der durch eine Kombination von hydrophoben und elektrostatischen Wechselwirkungen einzigartige Bindungseigenschaften aufweist. Seine strukturelle Konformation ermöglicht eine wirksame Konkurrenz mit ATP, wodurch die Kinaseaktivität moduliert wird. Diese Verbindung beeinflusst die Transkriptionsregulierung, indem sie den Phosphorylierungszustand von Zielproteinen verändert und sich auf nachgeschaltete Signalwege auswirkt. Darüber hinaus offenbart sein kinetisches Profil einen ausgeprägten Wirkmechanismus, der eine Feinabstimmung der zellulären Reaktionen ermöglicht. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB wirkt als starker Inhibitor von Cdk8, der sich durch seine Fähigkeit auszeichnet, die Interaktion der Kinase mit Cyclinpartnern zu stören. Diese Verbindung verändert selektiv die Phosphorylierungsdynamik von Transkriptionsfaktoren, was zu erheblichen Veränderungen der Genexpression führt. Seine einzigartige Bindungsaffinität wird auf spezifische Wasserstoffbrückenbindungen und hydrophobe Wechselwirkungen zurückgeführt, die den Inhibitor-Kinase-Komplex stabilisieren. Darüber hinaus unterstreicht der Einfluss von DRB auf die Transkriptionsverlängerung seine Rolle bei der Modulation der RNA-Polymerase-II-Aktivität, was seine Auswirkungen auf die zelluläre Transkriptionslandschaft verdeutlicht. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
H-8-2HCl dient als selektiver Inhibitor von Cdk8, der dessen Kinaseaktivität durch einzigartige molekulare Wechselwirkungen wirksam moduliert. Diese Verbindung geht spezifische elektrostatische und van-der-Waals-Kräfte ein und erhöht so ihre Bindungsaffinität zum Enzym. Indem sie den Phosphorylierungszustand der Zielproteine verändert, beeinflusst sie wichtige Signalwege. Darüber hinaus unterstreicht die Rolle von H-8-2HCl bei der Regulierung der Transkriptionsmaschinerie sein Potenzial, zelluläre Reaktionen auf verschiedene Stimuli neu zu gestalten. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
Roscovitin ist ein CDK-Inhibitor mit breitem Wirkungsspektrum, der unter anderem auf CDK8 abzielt und das Fortschreiten des Zellzyklus durch Hemmung der CDK-vermittelten Phosphorylierung von Zellzyklusproteinen blockiert. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 ist ein kovalenter CDK7/CDK12/CDK13-Inhibitor, der sich indirekt auf CDK8 auswirkt, indem er dessen Transkriptions-regulierende Partner CDK7/CDK12/CDK13 im Mediator-Komplex hemmt. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK 974 ist ein wirksamer und spezifischer Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der auf die CDK8-vermittelte Phosphorylierung von β-Catenin abzielt und dadurch die Transkriptionsaktivität beeinträchtigt. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
RGB-286638 ist ein selektiver CDK8-Inhibitor, der die Wnt/β-Catenin-Signalübertragung durch Hemmung der CDK8-vermittelten Phosphorylierung von β-Catenin abschwächt und dadurch die Transkriptionsleistung moduliert. | ||||||