Inhibiteurs Cdk8
Les inhibiteurs courants de Cdk8 comprennent, sans s'y limiter, le Flavopiridol CAS 146426-40-6, le DRB CAS 53-85-0, le H-8 - 2HCl CAS 113276-94-1, la Roscovitine CAS 186692-46-6 et le THZ1 CAS 1604810-83-4.
Les inhibiteurs de Cdk8 appartiennent à une classe chimique spécifique de composés méticuleusement conçus pour moduler l'activité de la protéine kinase 8 (Cdk8). La Cdk8 est un membre de la famille des kinases cycline-dépendantes qui fonctionne comme un régulateur transcriptionnel en phosphorylant les facteurs de transcription et les corégulateurs. Ces inhibiteurs sont des molécules soigneusement conçues pour interagir avec la protéine Cdk8 et influencer sa fonction normale. Grâce à ces interactions, ils peuvent avoir un impact sur divers processus cellulaires associés à la régulation transcriptionnelle, à l'expression des gènes et aux réponses cellulaires, sans modifier directement ses domaines catalytiques ou son implication dans les complexes transcriptionnels.
La conception des inhibiteurs de Cdk8 repose sur une compréhension approfondie des attributs structurels et fonctionnels de la protéine Cdk8. Généralement développés à l'aide de méthodes de synthèse chimique avancées et éclairés par des connaissances en biologie moléculaire et sur les mécanismes de contrôle transcriptionnel, ces inhibiteurs se caractérisent par leur capacité à se lier sélectivement à la Cdk8. Cette sélectivité permet une modulation ciblée des voies cellulaires qui dépendent de l'activité de cette protéine spécifique. Les inhibiteurs de Cdk8 sont souvent des outils précieux pour élucider les subtilités de l'expression génétique, du contrôle transcriptionnel et des réponses cellulaires. Le développement et l'utilisation des inhibiteurs de Cdk8 contribuent à faire progresser notre connaissance de l'interaction complexe entre les composants cellulaires et la dynamique transcriptionnelle, offrant un aperçu des mécanismes moléculaires fondamentaux qui régissent la régulation des gènes et contribuent aux réponses cellulaires aux changements dans les programmes transcriptionnels.
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Le flavopiridol fonctionne comme un inhibiteur sélectif de Cdk8, présentant des caractéristiques de liaison uniques grâce à une combinaison d'interactions hydrophobes et électrostatiques. Sa conformation structurelle permet une compétition efficace avec l'ATP, modulant ainsi l'activité de la kinase. Ce composé influence la régulation transcriptionnelle en modifiant l'état de phosphorylation des protéines cibles, ce qui a un impact sur les voies de signalisation en aval. En outre, son profil cinétique révèle un mécanisme d'action distinct qui permet d'affiner les réponses cellulaires. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Le DRB agit comme un puissant inhibiteur de Cdk8, caractérisé par sa capacité à perturber l'interaction de la kinase avec les partenaires de la cycline. Ce composé modifie sélectivement la dynamique de phosphorylation des facteurs de transcription, ce qui entraîne des changements significatifs dans l'expression des gènes. Son affinité de liaison unique est attribuée à une liaison hydrogène spécifique et à des interactions hydrophobes, qui stabilisent le complexe inhibiteur-kinase. En outre, l'influence du DRB sur l'élongation transcriptionnelle met en évidence son rôle dans la modulation de l'activité de l'ARN polymérase II, ce qui montre son impact sur les paysages transcriptionnels cellulaires. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
H-8 - 2HCl est un inhibiteur sélectif de Cdk8, modulant efficacement son activité kinase par le biais d'interactions moléculaires uniques. Ce composé s'engage dans des forces électrostatiques et de van der Waals spécifiques, renforçant son affinité de liaison à l'enzyme. En modifiant l'état de phosphorylation des protéines cibles, il influence les voies de signalisation critiques. En outre, le rôle du H-8 - 2HCl dans la régulation de la machinerie transcriptionnelle souligne son potentiel à remodeler les réponses cellulaires à divers stimuli. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
La roscovitine est un inhibiteur de CDK à large spectre qui cible notamment la CDK8 et bloque la progression du cycle cellulaire en inhibant la phosphorylation des protéines du cycle cellulaire médiée par la CDK. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
THZ1 est un inhibiteur covalent de CDK7/CDK12/CDK13 qui a un impact indirect sur CDK8 en inhibant ses partenaires régulateurs de la transcription CDK7/CDK12/CDK13 dans le complexe Mediator. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
LGK 974 est un inhibiteur puissant et spécifique de la voie Wnt/β-caténine en ciblant la phosphorylation de la β-caténine médiée par CDK8, ce qui a un impact sur l'activité transcriptionnelle. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
Le RGB-286638 est un inhibiteur sélectif de CDK8 qui atténue la signalisation Wnt/β-caténine en inhibant la phosphorylation de la β-caténine médiée par CDK8, modulant ainsi la production transcriptionnelle. | ||||||