Cdk5 アクチベーター

一般的なCdk5活性化物質としては、Roscovitine CAS 186692-46-6、Olomoucine CAS 101622-51-9、Kenpaullone CAS 142273-20-9、Forskolin CAS 66575-29-9、Curcumin CAS 458-37-7などが挙げられるが、これらに限定されない。

Cdk5活性化剤は、Cdk5タンパク質に直接あるいは間接的に関与して、その酵素活性を増強する化学物質の一種である。ロスコビチンやオロモウシンなど、これらの化合物のいくつかは、競合的結合を介してCdk5活性を調節する。このカテゴリーでは、活性部位に直接結合するか、タンパク質の立体構造を変化させて活性化を促進する。これらの化学物質の中には、Cdk5活性に影響を与える細胞内プロセスやシグナル伝達カスケードを制御することによって効果を発揮するものもある。例えば、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、最終的にCdk5の活性化につながる下流のカスケードを引き起こす。

その他の化合物は、周囲の生化学的環境を変化させ、Cdk5の活性化に有利な条件を作り出すことによって作用する。例えば、クルクミンは活性酸素種（ROS）の産生を誘導し、Cdk5に影響を及ぼす上流のキナーゼを調節する。タプシガルギンとイオノマイシンは、カルシウムのホメオスタシスを乱すことでカルパインを活性化し、Cdk5を活性化する。ラパマイシンやオカダ酸のようないくつかの化学物質は、Cdk5抑制因子として機能する酵素や経路を阻害することによって作用し、Cdk5活性を効果的に増加させる。