Cdk4 Inibitori
I comuni inibitori di Cdk4 includono, a titolo esemplificativo ma non esaustivo, il Flavopiridol CAS 146426-40-6, la Staurosporine CAS 62996-74-1, la Fascaplysin CAS 114719-57-2, il Flavopiridol Hydrochloride CAS 131740-09-5 e il SU 9516 CAS 377090-84-1.
Gli inibitori di CDK4 appartengono a un'importante classe di composti chimici progettati per modulare l'attività della chinasi ciclina-dipendente 4 (CDK4), un enzima coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare. La CDK4 è un attore cruciale nel promuovere la progressione del ciclo cellulare dalla fase G1 alla fase S, dove avviene la sintesi del DNA. Questi inibitori sono molecole meticolosamente costruite che mirano e si legano specificamente al sito attivo di CDK4, interrompendo così la sua funzione catalitica. In questo modo, gli inibitori di CDK4 mirano a impedire la fosforilazione della proteina retinoblastoma (Rb), un processo fondamentale per la progressione del ciclo cellulare. Strutturalmente, gli inibitori di CDK4 sono spesso progettati per imitare i substrati naturali di CDK4, inserendosi nel sito attivo dell'enzima e inibendone l'attività.
Questa classe di composti comprende una gamma diversificata di strutture chimiche, che sono state perfezionate nel tempo attraverso un'ampia attività di chimica medicinale. L'intricata interazione tra la CDK4 e i suoi inibitori coinvolge interazioni chiave di tipo idrogeno, elettrostatico e idrofobico che contribuiscono all'affinità di legame e alla specificità di queste molecole per l'enzima. I ricercatori hanno sfruttato la modellazione computazionale e le tecniche di screening high-throughput per ottimizzare la progettazione degli inibitori di CDK4, migliorandone la selettività e la potenza. In conclusione, gli inibitori di CDK4 costituiscono una classe chimica essenziale che svolge un ruolo significativo nella modulazione dell'attività di CDK4, un enzima critico coinvolto nella regolazione del ciclo cellulare. Grazie al loro preciso legame con il sito attivo di CDK4, questi composti interrompono la fosforilazione della proteina retinoblastoma, interferendo in tal modo con la progressione del ciclo cellulare dalla fase G1 alla fase S. La diversità strutturale degli inibitori di CDK4, combinata con metodi computazionali avanzati, sottolinea la complessità e la raffinatezza di questa classe di composti nel regno della biologia molecolare e della ricerca biochimica.
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Schermo:
| Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdk4 Inhibitor III | 265312-55-8 | sc-202988 | 10 mg | $347.00 | 1 | |
L'inibitore III di Cdk4 agisce interrompendo selettivamente il complesso Cdk4-ciclina D, ostacolando di fatto la sua attività di chinasi. La sua esclusiva dinamica di legame comporta cambiamenti conformazionali che stabilizzano lo stato inattivo dell'enzima. Il composto mostra una notevole capacità di modulare gli eventi di fosforilazione, influenzando le vie di segnalazione a valle. Inoltre, la sua interazione con Cdk4 è caratterizzata da un meccanismo allosterico unico, che fornisce un approccio sfumato alla regolazione della progressione del ciclo cellulare. | ||||||
Cdk4/6 Inhibitor IV | 359886-84-3 | sc-203874 | 5 mg | $265.00 | 3 | |
L'inibitore IV di Cdk4/6 funziona mirando al sito di legame dell'ATP dell'enzima Cdk4, determinando un'inibizione competitiva che altera l'efficienza catalitica dell'enzima. Questo composto presenta un'affinità distinta per il complesso della ciclina D, determinando un'interruzione unica della cascata di fosforilazione. Il suo profilo cinetico rivela un'inibizione a lenta insorgenza, che consente una modulazione prolungata della dinamica del ciclo cellulare. Le caratteristiche strutturali dell'inibitore facilitano interazioni molecolari specifiche che aumentano la selettività rispetto alle chinasi correlate. | ||||||
SU9516 | 666837-93-0 | sc-204905 | 5 mg | $149.00 | 4 | |
SU9516 agisce come inibitore selettivo di Cdk4, impegnandosi in interazioni molecolari uniche che stabilizzano il suo legame al sito attivo dell'enzima. Questo composto interrompe la normale progressione del ciclo cellulare interferendo con il complesso ciclina D-Cdk4, portando a modelli di fosforilazione alterati. Il suo comportamento cinetico mostra un inizio graduale dell'inibizione, che consente di ottenere effetti duraturi sulla proliferazione cellulare. Il design del composto promuove la specificità, riducendo al minimo gli effetti fuori bersaglio nelle vie correlate. | ||||||
AT7519 | 844442-38-2 | sc-364416 sc-364416A sc-364416B sc-364416C | 5 mg 10 mg 100 mg 1 g | $291.00 $341.00 $1046.00 $3126.00 | 1 | |
AT7519 è un inibitore selettivo di Cdk4, caratterizzato dalla capacità di formare interazioni stabili con la tasca di legame dell'ATP dell'enzima. Questo composto interrompe efficacemente il complesso ciclina D-Cdk4, portando a significative alterazioni nella regolazione del ciclo cellulare. La sua esclusiva cinetica di reazione mostra una rapida insorgenza dell'inibizione, facilitando l'impatto immediato sulle vie di segnalazione cellulare. Le caratteristiche strutturali di AT7519 ne rafforzano la specificità, riducendo la potenziale interferenza con altre chinasi ciclina-dipendenti. | ||||||
Hygrolidin | 83329-73-1 | sc-391768 sc-391768A sc-391768B sc-391768C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $332.00 $1300.00 $1900.00 $3749.00 | ||
L'igrolidina agisce come modulatore selettivo della Cdk4, mostrando dinamiche di legame uniche che promuovono cambiamenti conformazionali all'interno dell'enzima. La sua interazione con il sito di legame dell'ATP è caratterizzata da un'affinità distinta, che consente un impegno prolungato e una modulazione graduale dell'attività della chinasi. Questo composto influenza le cascate di segnalazione a valle, mostrando un impatto sfumato sulla proliferazione cellulare. Le caratteristiche strutturali dell'igrolidina contribuiscono alla sua specificità, riducendo al minimo la reattività incrociata con altre chinasi. | ||||||
Cdk2/9 Inhibitor Inibitore | 507487-89-0 | sc-221411 | 5 mg | $416.00 | 1 | |
L'inibitore di Cdk2/9 funziona come un potente regolatore di Cdk4, caratterizzato dalla capacità di interrompere il processo di fosforilazione critico per la progressione del ciclo cellulare. Questo composto presenta un meccanismo d'azione unico, che altera selettivamente la conformazione del sito attivo dell'enzima, determinando una diminuzione dell'attività della chinasi. Il suo profilo cinetico rivela una lenta velocità di dissociazione, che ne aumenta l'efficacia nella modulazione di specifiche vie di segnalazione, pur mantenendo una bassa propensione alle interazioni fuori bersaglio. | ||||||
R547 | 741713-40-6 | sc-364596 sc-364596A | 2 mg 5 mg | $375.00 $395.00 | ||
Inibisce CDK4/6 e ha potenziali effetti antitumorali. | ||||||
BMS-265246 | 582315-72-8 | sc-364440 sc-364440A | 5 mg 10 mg | $304.00 $555.00 | ||
BMS-265246 agisce come inibitore selettivo di Cdk4, mostrando una particolare affinità di legame che stabilizza la conformazione inattiva dell'enzima. Questo composto si impegna in specifici legami idrogeno e interazioni idrofobiche all'interno della tasca di legame dell'ATP, bloccando efficacemente l'accesso al substrato. La sua esclusiva cinetica di reazione dimostra un tempo di permanenza prolungato sul bersaglio, consentendo una modulazione prolungata delle vie di regolazione del ciclo cellulare e riducendo al minimo gli effetti indesiderati sulle chinasi correlate. | ||||||
LEE011 Succinate | 1374639-75-4 | sc-488174 | 5 mg | $300.00 | ||
LEE011 Succinato funziona come inibitore selettivo di Cdk4, caratterizzato dalla capacità unica di interrompere il sito attivo dell'enzima attraverso specifiche interazioni molecolari. Forma contatti van der Waals critici e interazioni elettrostatiche che impediscono il legame con l'ATP, alterando efficacemente la conformazione dell'enzima. Il composto presenta proprietà cinetiche distinte, che portano a una velocità di dissociazione graduale, che ne aumenta la specificità e riduce l'attività fuori bersaglio nelle vie di segnalazione cellulare. | ||||||