Structure moléculaire de SU9516, Numéro CAS: 666837-93-0
SU9516 (CAS 666837-93-0)
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Noms alternatifs:
(Z)-3-((1H-imidazol-5-yl)methylene)-5-methoxyindolin-2-one
Application(s):
SU9516 est un inhibiteur sélectivement puissant et compétitif à l'ATP des CDK.
Numéro CAS:
666837-93-0
Masse Moléculaire:
241.25
Formule Moléculaire:
C13H11N3O2
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Le SU9516 est un composé indolinone 3-substitué qui présente des propriétés anti-prolifératives et proapoptotiques dans les cellules tumorales. Le SU9516 est un inhibiteur sélectif et puissant des CDK, compétitif par rapport à l'ATP. Il n'a pas non plus d'effet significatif (IC50 >10 µM) sur les activités de la PKC, de la p38, du PDGFRβ ou de l'EGFR. SU9516 a un effet inhibiteur sur la prolifération des cellules de carcinome du colon stimulées par des facteurs de croissance en se liant à Cdk2 et en empêchant la phosphorylation de pRb et sa dissociation d'E2F.
SU9516 (CAS 666837-93-0) Références
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- SU9516: analyse biochimique de l'inhibition de la cdk et structure cristalline en complexe avec la cdk2. | Moshinsky, DJ., et al. 2003. Biochem Biophys Res Commun. 310: 1026-31. PMID: 14550307
- L'inhibiteur de CDK améliore la sensibilité au 5-fluorouracile dans les cellules cancéreuses colorectales. | Takagi, K., et al. 2008. Int J Oncol. 32: 1105-10. PMID: 18425338
- L'inhibiteur de la kinase cycline-dépendante SU9516 améliore la sensibilité au méthotrexate dans les cellules Jurkat de la leucémie à cellules T humaine. | Uchiyama, H., et al. 2010. Cancer Sci. 101: 728-34. PMID: 20059476
- Un nouveau système de criblage 3D à haut débit pour les inhibiteurs de l'EMT: Un criblage pilote a permis de découvrir l'activité inhibitrice de l'EMT de l'inhibiteur de CDK2 SU9516. | Arai, K., et al. 2016. PLoS One. 11: e0162394. PMID: 27622654
- L'inhibiteur de CDK SU9516 induit la formation de blastocystes tétraploïdes à partir d'embryons porcins activés parthénogénétiquement. | Guo, Q., et al. 2017. Biotechnol Lett. 39: 951-957. PMID: 28315059
- SU9516 augmente l'intégrine α7β1 et améliore la progression de la maladie dans le modèle de souris mdx de la dystrophie musculaire de Duchenne. | Sarathy, A., et al. 2017. Mol Ther. 25: 1395-1407. PMID: 28391962
- L'inhibiteur de la kinase dépendante du cycline 2 SU9516 augmente la sensibilité des cellules de carcinome colorectal Caco-2 mais pas HT29 au mimétique BH3 ABT-737. | Štefaniková, A., et al. 2017. Gen Physiol Biophys. 36: 539-547. PMID: 29372687
- Développement d'un cocktail chimique qui sauve la démyélinisation du cerveau de la souris dans un modèle induit par la cuprizone. | Lai, PL., et al. 2022. Cells. 11: PMID: 35406658
Inhibiteur de:
Cdc2, Cdk2, et Cdk4.Informations pour la commande
| Nom du produit | Ref. Catalogue | COND. | Prix HT | QTÉ | Favoris | |
SU9516, 5 mg | sc-204905 | 5 mg | $149.00 |