Inhibiteurs CD71

Les inhibiteurs courants de CD71 comprennent notamment l'acide gambogique CAS 2752-65-0, la déféroxamine CAS 70-51-9, le mésylate de déféroxamine CAS 138-14-7, le ciclopirox CAS 29342-05-0 et le ciclopirox CAS 29342-05-0.

CD71, également connu sous le nom de récepteur 1 de la transferrine (TfR1), est une glycoprotéine transmembranaire impliquée dans l'absorption cellulaire du fer. Sa fonction principale est de lier la transferrine, la principale protéine de transport du fer dans le sang, et de faciliter l'internalisation du fer lié à la transferrine dans les cellules par endocytose médiée par le récepteur. CD71 joue un rôle crucial dans le maintien de l'homéostasie du fer cellulaire, car le fer est essentiel pour divers processus cellulaires tels que la synthèse de l'ADN, le métabolisme énergétique et le transport de l'oxygène. En outre, CD71 est fortement exprimé à la surface des cellules en prolifération rapide, y compris celles de la moelle osseuse, ce qui en fait une cible clé pour l'acquisition du fer pendant la croissance et la division cellulaires.

L'inhibition de CD71 peut se produire par le biais de divers mécanismes visant à perturber sa fonction dans l'absorption du fer. Une approche courante consiste à bloquer la liaison de la transferrine à CD71, empêchant ainsi l'internalisation du fer dans les cellules. Ce résultat peut être obtenu par l'utilisation d'anticorps spécifiques ou de petites molécules qui ciblent le domaine extracellulaire du CD71 et interfèrent avec son interaction avec la transferrine. Une autre stratégie consiste à inhiber le processus d'endocytose lui-même, soit en perturbant la formation des puits recouverts de clathrine, qui sont nécessaires à l'endocytose médiée par le CD71, soit en interférant avec les voies de signalisation intracellulaires impliquées dans le trafic et le recyclage des vésicules contenant le CD71. En outre, la modulation des niveaux d'expression de CD71 à la surface des cellules par des mécanismes transcriptionnels ou post-transcriptionnels peut également avoir un impact sur sa fonction d'absorption du fer. Globalement, l'inhibition de CD71 représente une stratégie pour les conditions caractérisées par un métabolisme du fer déréglé, telles que les troubles liés à la surcharge en fer ou certains types de cancer.