Inhibiteurs CD137

Les inhibiteurs courants de CD137 comprennent, entre autres, la rapamycine CAS 53123-88-9, le LY 294002 CAS 154447-36-6, la wortmannine CAS 19545-26-7, le SP600125 CAS 129-56-6 et le PD 98059 CAS 167869-21-8.

Les inhibiteurs de CD137 peuvent être appliqués de manière générale aux agents qui influencent la signalisation et les effets médiés par CD137, une molécule de costimulation exprimée principalement sur les cellules T activées. Bien que la liste ci-dessus n'inclue pas les produits chimiques qui se lient directement à CD137 et l'inhibent, ils peuvent entraver les voies et processus en aval ou associés induits par l'activation de CD137.

Par exemple, la cyclosporine inhibe la calcineurine, une enzyme centrale dans l'activation des cellules T. Étant donné le rôle de CD137 dans l'activation des cellules T, l'inhibition de la calcineurine peut indirectement atténuer les effets médiés par CD137. De même, des agents comme le LY294002 et la Wortmannine inhibent la PI3K, une kinase qui joue un rôle évident dans la survie et l'activation des lymphocytes T en aval de CD137. La voie MAPK/ERK est un autre acteur clé de la signalisation des cellules T, et des inhibiteurs comme PD98059 et U0126 peuvent atténuer ses effets. D'autre part, JNK, influencée par des composés tels que JNK Inhibitor II et SP600125, est une autre kinase activée par CD137 et est impliquée dans l'activation des cellules T. De plus, l'importance de NF-kB dans l'activation des cellules T est soulignée par ses inhibiteurs, BAY 11-7082 et IKK-16. En ciblant ces voies essentielles, les produits chimiques susmentionnés permettent d'influencer le réseau complexe de signalisation induit par le CD137.