CD137 Inhibitoren

Gängige CD137 Inhibitors sind unter underem Rapamycin CAS 53123-88-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Wortmannin CAS 19545-26-7, SP600125 CAS 129-56-6 und PD 98059 CAS 167869-21-8.

CD137-Inhibitoren können im weitesten Sinne auf Wirkstoffe angewandt werden, die die durch CD137, ein kostimulatorisches Molekül, das vorwiegend auf aktivierten T-Zellen exprimiert wird, vermittelten Signale und Wirkungen beeinflussen. Die obige Liste enthält zwar keine Chemikalien, die direkt an CD137 binden und es hemmen, aber sie können die durch die CD137-Aktivierung ausgelösten nachgeschalteten oder assoziierten Signalwege und Prozesse behindern.

Cyclosporin beispielsweise hemmt Calcineurin, ein zentrales Enzym bei der T-Zell-Aktivierung. Angesichts der Rolle von CD137 bei der T-Zell-Aktivierung kann die Hemmung von Calcineurin indirekt die von CD137 vermittelten Wirkungen abschwächen. In ähnlicher Weise hemmen Wirkstoffe wie LY294002 und Wortmannin PI3K, eine Kinase, die eindeutig eine Rolle beim Überleben und der Aktivierung von T-Zellen spielt, die CD137 nachgeschaltet sind. Ein weiterer wichtiger Akteur bei der T-Zell-Signalübertragung ist der MAPK/ERK-Signalweg, dessen Wirkung durch Inhibitoren wie PD98059 und U0126 gedämpft werden kann. Andererseits ist JNK, das durch Substanzen wie JNK Inhibitor II und SP600125 beeinflusst wird, eine weitere Kinase, die durch CD137 aktiviert wird und an der T-Zell-Aktivierung beteiligt ist. Darüber hinaus wird die Bedeutung von NF-kB bei der T-Zellaktivierung durch seine Inhibitoren BAY 11-7082 und IKK-16 unterstrichen. Indem sie auf diese wichtigen Signalwege abzielen, bieten die oben genannten Chemikalien Möglichkeiten, das komplizierte Netz der durch CD137 ausgelösten Signalübertragung zu beeinflussen.