C18orf1 アクチベーター

一般的なC18orf1活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。

C18orf1の化学的活性化因子は、様々な細胞内シグナル伝達経路を通して、このタンパク質の活性を調節することができる。例えば、フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させることが知られている。このcAMPの上昇はプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、C18orf1をリン酸化してその機能を変化させる可能性がある。同様に、cAMPのアナログであるジブチリル-cAMPと8-ブロモ-cAMPは、容易に細胞内に入り、PKAの活性化を開始し、再びC18orf1のリン酸化を引き起こす。 イソプロテレノールは、βアドレナリン作動薬として、cAMPレベルを上昇させ、その結果PKAを活性化し、C18orf1をリン酸化の標的にすることができる。

活性化のもう一つの経路は、細胞内カルシウムレベルの調節である。イオノマイシンは、細胞内カルシウムを上昇させることにより、カルモジュリン依存性キナーゼを活性化し、C18orf1をリン酸化する。 タプシガルギンは、SERCAポンプを阻害することにより細胞内カルシウムの上昇に寄与し、間接的にキナーゼ活性化のシグナルを与え、C18orf1をリン酸化する。一方、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はカルシウム経路を迂回し、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化し、C18orf1をリン酸化する。 これらのキナーゼに加え、プロテインホスファターゼ阻害剤であるカリクリンAとオカダ酸は脱リン酸化プロセスを阻害することにより、C18orf1をリン酸化状態に維持し、タンパク質の活性状態を維持する。最後に、ストレス活性化プロテインキナーゼを活性化するアニソマイシン、MAPK/ERK経路を介する上皮成長因子（EGF）、PI3K/Aktシグナル経路を介するインスリンは、すべてC18orf1のリン酸化とその結果としての活性化につながる。これらの化学物質は、それぞれのメカニズムを通して、細胞内のC18orf1活性の制御に寄与している。