BRD1 Inibidores

Os inibidores comuns de BRD1 incluem, entre outros, (+/-)-JQ1, cloridrato de I-BET 151 CAS 1300031-49-5 (sal não HCl), (S)-2-(4-(4-Clorofenil)-2,3, 9-trimetil-6H-tieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-il)-N-(4-hidroxifenil)acetamida CAS 202590-98-5, CPI-0610 CAS 1380087-89-7 e RVX 208.

Os inibidores da BRD1 pertencem a uma classe de compostos químicos especificamente concebidos para visar e modular a atividade da proteína BRD1, também conhecida como proteína 1 que contém bromodomínios. A BRD1 é um membro da família dos bromodomínios e domínios extra-terminais (BET), que inclui proteínas envolvidas na regulação da estrutura da cromatina e da expressão genética. Estas proteínas caracterizam-se pelos seus bromodomínios, que podem reconhecer e ligar-se a resíduos de lisina acetilados em proteínas histónicas, o que lhes permite influenciar a transcrição dos genes. Embora as funções exactas da BRD1 ainda estejam a ser elucidadas, esta tem sido implicada na remodelação da cromatina, na regulação da transcrição e, potencialmente, no desenvolvimento neurológico. Os inibidores concebidos para atingir a BRD1 são utilizados principalmente na investigação em biologia molecular e celular para investigar as propriedades funcionais e os mecanismos reguladores associados a esta proteína.

O desenvolvimento de inibidores de BRD1 envolve normalmente uma combinação de abordagens bioquímicas, biofísicas e estruturais destinadas a identificar ou conceber moléculas que possam interagir seletivamente com BRD1 e modular a sua atividade como regulador epigenético. Ao inibir a BRD1, estes compostos podem potencialmente interferir com a sua capacidade de se ligar a histonas acetiladas e influenciar a expressão genética, tendo assim impacto em vários processos celulares. Os investigadores utilizam os inibidores de BRD1 para explorar os papéis intrincados desempenhados por esta proteína na estrutura da cromatina, no controlo da transcrição e nas suas potenciais contribuições para a regulação dos genes em diferentes tipos de células e contextos de desenvolvimento. Além disso, estes inibidores servem como ferramentas valiosas para dissecar a rede mais alargada de vias epigenéticas que envolvem as proteínas da família BET, lançando luz sobre os mecanismos fundamentais da epigenética e fornecendo informações sobre potenciais vias para uma maior exploração científica.