BRD1 Attivatori

I comuni attivatori di BRD1 includono, ma non sono limitati a (+/-)-JQ1, GSK 525762A e RVX 208.

Gli attivatori di BRD1 appartengono a una classe di piccole molecole progettate per interagire e modulare l'attività della proteina 1 contenente bromodominio (BRD1). BRD1 è un membro della famiglia delle proteine con bromodominio e dominio extraterminale (BET), che svolgono ruoli cruciali nella regolazione epigenetica e nell'espressione genica. Le bromodomine sono domini proteici che riconoscono e si legano specificamente ai residui di lisina acetilati delle proteine istone, che sono componenti essenziali della cromatina, la complessa struttura che impacchetta il DNA nel nucleo cellulare. BRD1, in particolare, è stato identificato come un importante regolatore della trascrizione genica e dei processi di rimodellamento della cromatina.

Gli attivatori di BRD1 sono progettati per legarsi selettivamente alla bromodomina di BRD1, determinando un cambiamento conformazionale nella proteina che aumenta la sua capacità di interagire con gli istoni acetilati e altre proteine associate alla cromatina. Questa maggiore affinità di legame può determinare un'alterazione dei modelli di espressione genica, poiché BRD1 è coinvolta nel reclutamento del macchinario trascrizionale in specifici loci genici. Modulando l'attività di BRD1, questi attivatori hanno il potenziale di influenzare vari processi cellulari regolati da BRD1, tra cui il differenziamento, la proliferazione e lo sviluppo delle cellule.