blue-sensitive opsin アクチベーター

一般的な青色感受性オプシン活性化剤には、all-trans レチナール CAS 116-31-4、11-シスレチナール CAS 564-87-4、グアノシン 5'-三リン酸三ナトリウム塩 CAS 36051-31-7、アジ化ナトリウム CAS 26628-22-8、および IBMX CAS 28822-58-4。

オプシンと直接相互作用する発色団であるレチナールは、極めて重要な成分である。11-シス型のレチナールはオプシンと結合して光感受性複合体を形成し、全トランス型のレチナールは光吸収後の活性化状態を表し、視覚サイクルで再利用される準備が整っている。エネルギー通貨分子であるグアノシン5'-三リン酸三ナトリウム塩は、活性化されたオプシンによって引き起こされるシグナル伝達カスケードの重要なタンパク質であるトランスデューサーを活性化するために不可欠なエネルギーを供給する。このプロセスの有効性はアジ化ナトリウムによって増幅される。アジ化ナトリウムは、ある種のミトコンドリア機能を阻害することによって、利用可能なグアノシン5'-三リン酸三ナトリウム塩のプールを不注意にも増加させ、シグナル伝達を増強する。さらに、カフェイン、ザプリナスト、シルデナフィル、タダラフィルなどのIBMXや類似のホスホジエステラーゼ阻害剤は、光伝達経路に極めて重要な二次メッセンジャーであるcGMPの分解を防ぐ。cGMPレベルが上昇すると、光に対する視細胞の応答が強化される。

フォルスコリンはcAMP濃度を上昇させることで貢献し、cGMP濃度を調節する効果があるため、視覚シグナルカスケードに影響を与える。同様に、アミノ酸L-アルギニンは一酸化窒素の前駆体として作用し、グアニリルシクラーゼを刺激してcGMPを産生させ、シグナル増幅の役割を果たす。それぞれの活性化因子は、その生化学的役割は異なるものの、青色光感受性オプシンが青色光条件下で視覚につながる分子事象を効果的に誘発できるようにするという共通の目的をもっている。これらの活性化因子は相乗的な働きをして、視覚サイクルの微妙なバランスを維持し、オプシンの再生と活性化を常にサポートして色の知覚を維持している。