BC032203激活剂
常见的BC032203激活剂包括但不限于Trichostatin A CAS 58880-19-6、I-BET 151 Hydrochloride CAS 1300031-4 9-5（非盐酸盐）、（+/-）-JQ1、MS-275 CAS 209783-80-2和CPI-0610 CAS 1380087-89-7。
BRD4IN-B的化学激活剂可通过与染色质结构和组蛋白修饰的各种相互作用影响该蛋白质的活性。Trichostatin A和MS-275作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可提高组蛋白的乙酰化水平，从而创造一种更易获得的染色质状态，有利于BRD4IN-B结合乙酰化组蛋白，发挥其染色质重塑功能。另一方面，JQ1、(+)-JQ1、I-BET151、CPI-0610、OTX015、PFI-1、RVX-208 和 GSK525762 是通过抑制与染色质密切相关的蛋白质 BRD4 的溴域来发挥作用的。这些小分子将 BRD4 从染色质中置换出来后，BRD4IN-B 的作用就会变得更加突出，因为它会被招募来进行必要的染色质重塑活动，以弥补 BRD4 受抑制的作用。
此外，LMK-235 通过抑制组蛋白去乙酰化酶，也会导致组蛋白乙酰化的增加，这反过来又会促进 BRD4IN-B 与染色质的结合，因为它对乙酰化赖氨酸残基具有亲和力。PF-CBP1 可选择性地抑制 CREBBP/EP300 溴域，通过间接增强 BRD4IN-B 在维持染色质结构和功能方面的作用，产生类似的效果。这些化学激活剂通过其独特的机制，可以使 BRD4IN-B 的染色质重塑能力成为维持染色质动态性质的必要条件，从而确保各种细胞过程中遗传信息的可及性。
関連項目
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A 是一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可促进组蛋白的乙酰化，导致染色质结构松弛。这种松弛状态有利于与染色质重塑复合体相关蛋白（BRD4IN-B）相互作用的 BRD4 进入并结合乙酰化组蛋白，从而激活其染色质重塑功能。 | ||||||
I-BET 151 Hydrochloride | 1300031-49-5 (non HCl Salt) | sc-391115 | 10 mg | $450.00 | 2 | |
I-BET151是一种BET溴结构域抑制剂，可干扰BRD4与乙酰化组蛋白的结合。BRD4的抑制可触发反馈机制，使BRD4IN-B上调并变得更活跃，从而维持染色质反应。 | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
(+)-JQ1是JQ1的对映体，对BRD4溴链具有更高的特异性和亲和力。(+)-JQ1 与 BRD4 结合会导致 BRD4 从染色质中解离，从而有可能增加 BRD4IN-B 的招募和激活，促进染色质重塑和转录调控。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
MS-275，也称为Entinostat，是一种选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂，可导致组蛋白过度乙酰化。过度乙酰化的组蛋白可增强BRD4IN-B的活性，因为它与乙酰化的赖氨酸残基相互作用，促进染色质重塑。 | ||||||
CPI-0610 | 1380087-89-7 | sc-507490 | 10 mg | $495.00 | ||
CPI-0610是一种强效BET溴结构域抑制剂，可选择性破坏BRD4与染色质的相互作用。随后染色质动态的改变可导致BRD4IN-B的招募和激活增强，从而帮助维持必要的染色质功能。 | ||||||
(S)-2-(4-(4-Chlorophenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepin-6-yl)-N-(4-hydroxyphenyl)acetamide | 202590-98-5 | sc-501130 | 2.5 mg | $330.00 | ||
OTX015 又名 MK-8628，是一种靶向 BET 家族溴域的小分子抑制剂。通过抑制 BRD4，OTX015 可导致 BRD4IN-B 的代偿性激活，从而发挥重要的染色质重塑作用。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1是一种BET溴结构域抑制剂，可阻止BRD4与染色质结合。这可以增强BRD4IN-B的染色质重塑活性，有效激活其功能，以弥补BRD4活性的丧失。 | ||||||
RVX 208 | 1044870-39-4 | sc-472700 | 10 mg | $340.00 | ||
RVX-208 又名 Apabetalone，是一种靶向 BET 溴域的小分子。它能扰乱 BRD4 的正常功能，可能导致激活替代染色质重塑复合物，包括 BRD4IN-B。 | ||||||
GSK 525762A | 1260907-17-2 | sc-490339 sc-490339A sc-490339B sc-490339C sc-490339D | 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 1 g | $300.00 $540.00 $940.00 $1680.00 $5900.00 | ||
GSK525762，也称为I-BET762，是一种BET溴结构域抑制剂，可破坏BRD4与染色质的相互作用。这种破坏可能导致BRD4IN-B的激活，因为BRD4IN-B可能是在没有BRD4的情况下促进染色质重塑所必需的。 | ||||||