Zu den chemischen Inhibitoren von BC018101 gehören eine Reihe von Verbindungen, die die Aktivität bestimmter Kinasen und Signalmoleküle hemmen, von denen bekannt ist, dass sie die Funktion dieses Proteins regulieren. Staurosporin ist ein wirksamer Proteinkinase-Hemmer, der die Phosphorylierung von BC018101 hemmen kann, indem er auf die Kinasen abzielt, die für seine Aktivierung verantwortlich sind. Dadurch wird das Protein daran gehindert, eine aktive Konformation anzunehmen, wodurch seine zellulären Funktionen gestoppt werden. In ähnlicher Weise sind LY294002 und Wortmannin beides Inhibitoren von PI3K, einer Kinase, die häufig an Signalkaskaden beteiligt ist, die zur Aktivierung von Proteinen wie BC018101 führen. Durch die Blockierung von PI3K verringern diese Inhibitoren die Phosphorylierung und anschließende Aktivierung von BC018101, wodurch seine Aktivität in der Zelle effektiv verringert wird.
Ein anderer Wirkstoff, Rapamycin, zielt auf die mTOR-Signalübertragung ab, die ein zentraler Regulator des Zellwachstums und -stoffwechsels ist. Durch die Hemmung von mTOR kann Rapamycin die Aktivität nachgeschalteter Proteine, einschließlich BC018101, verringern, wenn es Teil des mTOR-Signalwegs ist. PD98059 und U0126 wirken beide als MEK-Inhibitoren. Die Hemmung von MEK verhindert die Aktivierung des ERK-Signalwegs, der ein gängiger Weg für die Regulierung von Proteinfunktionen ist. Wenn die Aktivierung des ERK-Signalwegs für die Aktivität von BC018101 notwendig ist, können diese MEK-Inhibitoren seine Funktion unterdrücken. SB203580 und SP600125 zielen auf die p38-MAP-Kinase bzw. JNK ab, die beide zur Familie der MAP-Kinasen gehören. Die Hemmung dieser Kinasen kann die Aktivität von BC018101 verringern, indem sie die für seine Funktion notwendigen Signalwege blockiert. Imatinib und Gefitinib hemmen selektiv verschiedene Tyrosinkinasen, und wenn BC018101 ein Substrat ist oder von diesen Kinasen reguliert wird, kann ihre Hemmung zu einer verringerten Aktivität von BC018101 führen. Triciribin und Bisindolylmaleimid I schließlich wirken auf AKT bzw. PKC.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
Staurosporin hemmt Proteinkinasen. Durch die Hemmung von Kinasen, die BC018101 phosphorylieren, verhindert es die Aktivierung von BC018101 und die anschließende Funktion. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 ist ein PI3K-Inhibitor. Da die PI3K-Signalübertragung BC018101 aktivieren kann, führt die Hemmung von PI3K durch LY294002 zu einer verringerten Aktivität von BC018101. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
Wortmannin ist ein weiterer PI3K-Inhibitor, der über denselben Mechanismus wie LY294002 zu einer verringerten Aktivität von BC018101 führt. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
Rapamycin hemmt mTOR, und wenn BC018101 der mTOR-Signalübertragung nachgeschaltet ist, verhindert seine Hemmung die Funktion von BC018101. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD98059 hemmt MEK1/2, das stromaufwärts von ERK liegt; eine Hemmung dieser Funktion wird die ERK-vermittelte Aktivierung von BC018101 verringern. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
U0126, ebenfalls ein MEK-Inhibitor, wird die Aktivität von BC018101 in ähnlicher Weise verringern, indem es dessen Aktivierung über den MAPK/ERK-Signalweg verhindert. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $90.00 $349.00 | 284 | |
SB203580 hemmt die p38-MAP-Kinase. Die Hemmung von p38 MAPK vermindert die Aktivität von BC018101, wenn es von p38 MAPK-Signalen abhängt. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 hemmt JNK. Die Hemmung der JNK-Signalübertragung kann die Aktivität von BC018101 verringern, wenn sie durch JNK-abhängige Signalübertragung reguliert wird. | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $26.00 $119.00 $213.00 | 27 | |
Imatinib hemmt bestimmte Tyrosinkinasen und kann dadurch die Aktivität von BC018101 verringern, wenn es durch diese Kinasen aktiviert wird. | ||||||
Gefitinib | 184475-35-2 | sc-202166 sc-202166A sc-202166B sc-202166C | 100 mg 250 mg 1 g 5 g | $63.00 $114.00 $218.00 $349.00 | 74 | |
Gefitinib hemmt selektiv die EGFR-Tyrosinkinase, die BC018101 durch Blockierung EGFR-vermittelter Signalwege hemmen kann. | ||||||