Gli attivatori di BC016201 comprendono una serie di composti in grado di aumentare selettivamente l'attività dell'entità biologica codificata come BC016201. L'identificazione di queste molecole inizia in genere con un processo di screening ad alto rendimento (HTS), che prevede l'analisi di un'ampia libreria di sostanze chimiche per verificarne la capacità di modulare l'attività di BC016201. Il processo HTS è altamente sistematico e utilizza saggi sensibili alle variazioni dell'attività biologica del BC016201. Questi saggi si basano spesso su segnali rilevabili, come variazioni di fluorescenza, luminescenza o assorbanza, per indicare l'attivazione del bersaglio biologico. I composti che producono un aumento pronunciato dell'attività del BC016201 vengono segnalati come risultati positivi per un'ulteriore valutazione. I risultati di questo primo screening vengono poi rigorosamente testati in saggi secondari, progettati per essere più specifici per il BC016201 e confermare i risultati iniziali. Lo scopo di questi saggi secondari è quello di garantire che i composti siano veri e propri attivatori del BC016201, dimostrando la specificità e l'immediatezza dell'interazione necessarie per un'autentica attivazione biologica.
Dopo l'identificazione e la convalida preliminare dei potenziali attivatori, viene intrapresa una caratterizzazione completa dell'interazione tra questi composti e il BC016201. Tecniche come la cristallografia a raggi X o la spettroscopia NMR possono essere utilizzate per comprendere a livello molecolare come gli attivatori si legano al BC016201. Questa analisi strutturale può far luce sul sito di legame, sull'orientamento dell'attivatore all'interno del sito e su eventuali cambiamenti conformazionali del BC016201 che accompagnano l'attivazione. Contemporaneamente, vengono eseguite valutazioni quantitative dell'interazione utilizzando tecniche biofisiche come la risonanza plasmonica di superficie (SPR) e la calorimetria isotermica di titolazione (ITC).
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Nome del prodotto | CAS # | Codice del prodotto | Quantità | Prezzo | CITAZIONI | Valutazione |
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PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
Il PMA agisce come analogo del diacilglicerolo per attivare la protein chinasi C (PKC), che può fosforilare e attivare BC016201 se è un substrato di PKC o se la segnalazione di PKC gioca un ruolo nella sua attivazione. | ||||||
Sodium Fluoride | 7681-49-4 | sc-24988A sc-24988 sc-24988B | 5 g 100 g 500 g | $39.00 $45.00 $98.00 | 26 | |
NaF è un attivatore non specifico delle proteine G che può portare all'attivazione di varie vie di segnalazione a valle. Se BC016201 è regolato dalla segnalazione accoppiata alle proteine G, NaF potrebbe potenziarne l'attività. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
L'A23187 aumenta i livelli di calcio intracellulare, che può attivare le chinasi dipendenti dalla calmodulina o altri percorsi sensibili al calcio. Se il BC016201 viene attivato da tali vie, questo composto potrebbe potenziarne l'attività. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina è un altro ionoforo di calcio che aumenta la concentrazione di calcio intracellulare, portando potenzialmente all'attivazione del BC016201 se è regolato da meccanismi di segnalazione dipendenti dal calcio. | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
Il dBcAMP è un analogo del cAMP permeabile alla membrana che attiva la PKA e l'EPAC. Se BC016201 è regolato da questi effettori, dBcAMP potrebbe portare a una sua maggiore attività. | ||||||
NOC-18 | 146724-94-9 | sc-202247 sc-202247A sc-202247B sc-202247C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | $50.00 $180.00 $299.00 $1100.00 | 18 | |
I donatori di ossido nitrico rilasciano ossido nitrico, che può attivare la guanilato ciclasi solubile e aumentare i livelli di cGMP. Se BC016201 fa parte della via di segnalazione ossido nitrico-CGMP, i donatori di NO potrebbero potenziarne l'attività. | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $30.00 $60.00 $93.00 | 27 | |
L'H2O2 è coinvolto nella segnalazione redox e può agire come secondo messaggero in vari processi cellulari. Se BC016201 è attivato dallo stress ossidativo o da chinasi sensibili al redox, il perossido di idrogeno potrebbe potenziare indirettamente la sua attività attraverso la modulazione di queste vie di segnalazione. |