Les activateurs de BAZ1A sont des composés chimiques qui renforcent directement ou indirectement la fonction de remodelage de la chromatine de BAZ1A. Les activateurs directs de BAZ1A ne sont actuellement pas bien caractérisés. Cependant, plusieurs composés peuvent être considérés comme des activateurs indirects en influençant le paysage épigénétique et les voies de signalisation cellulaires, facilitant ainsi l'activité fonctionnelle de BAZ1A. Des composés tels que le VX-745 et le SB203580 agissent comme des inhibiteurs de la MAPK p38, une kinase qui peut phosphoryler des substrats impliqués dans la régulation négative de BAZ1A. Leur action inhibitrice peut potentiellement entraîner une augmentation de l'activité de remodelage de la chromatine de BAZ1A en atténuant cette régulation négative. Les inhibiteurs de la désacétylase des histones comme SAHA peuvent également renforcer indirectement la fonction de BAZ1A en augmentant l'état d'acétylation des histones, ce qui rend la chromatine plus accessible pour l'action de BAZ1A.
En outre, les composés qui influencent la méthylation de l'ADN et la méthylation des histones, tels que la 5-Azacytidine et la Chaetocin, pourraient renforcer le remodelage de la chromatine médié par BAZ1A en modifiant les marques épigénétiques qui affectent la structure et la dynamique de la chromatine. L'inhibition des HAT par l'acide anacardique peut créer un état chromatinien qui dépend davantage de l'activité de BAZ1A pour la régulation transcriptionnelle. Les inhibiteurs de bromodomaines tels que JQ1 et les inhibiteurs d'histones méthyltransférases tels que UNC1999 et GSK343 agissent en modifiant la dynamique de liaison des protéines modulatrices et le statut de méthylation des histones, respectivement. Ces modifications peuvent diminuer la densité des marques de silençage épigénétique sur la chromatine, rendant potentiellement la chromatine plus ouverte au remodelage médié par BAZ1A.
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| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
VX 745 | 209410-46-8 | sc-361401 sc-361401A | 10 mg 50 mg | $183.00 $842.00 | 4 | |
Le VX-745 inhibe la MAPK p38, ce qui peut réduire son activité de phosphorylation sur les substrats qui régulent négativement BAZ1A, entraînant une augmentation de l'activité de remodelage de la chromatine de BAZ1A. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
Le SB203580 est un inhibiteur sélectif de la MAPK p38. En inhibant p38, la régulation négative de BAZ1A est levée, ce qui renforce potentiellement la fonction de BAZ1A dans le remodelage de la chromatine. | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
La 5-Azacytidine, un inhibiteur de la méthylation de l'ADN, peut indirectement renforcer la fonction de remodelage de la chromatine de BAZ1A en réduisant la méthylation de l'ADN, rendant ainsi la chromatine plus accessible. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
L'acide anacardique inhibe les enzymes histones acétyltransférases (HAT), ce qui peut créer un environnement chromatinien qui nécessite un remodelage médié par BAZ1A pour la régulation de l'expression génique. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
SAHA, comme la trichostatine A, est un inhibiteur d'histone désacétylase qui peut renforcer le remodelage de la chromatine médié par BAZ1A en augmentant les niveaux d'acétylation des histones. | ||||||
Chaetocin | 28097-03-2 | sc-200893 | 200 µg | $120.00 | 5 | |
La chaétocine est un inhibiteur spécifique de l'histone méthyltransférase SUV39H1, facilitant potentiellement le remodelage de la chromatine médié par BAZ1A en réduisant la triméthylation de l'histone H3K9. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 est un inhibiteur de la bromodomaine BET, empêchant la liaison des protéines de la famille BET aux histones acétylées, ce qui pourrait renforcer l'activité de BAZ1A en permettant un remodelage accru de la chromatine. | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
L'UNC1999 est un inhibiteur d'EZH2, qui pourrait renforcer la fonction de BAZ1A en réduisant la triméthylation de l'histone H3K27 et en rendant la chromatine plus accessible pour le remodelage. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 est un inhibiteur d'EZH2 similaire à l'UNC1999, qui peut renforcer l'activité de BAZ1A en diminuant les marques H3K27me3 et en favorisant ainsi le remodelage de la chromatine. | ||||||