ATP11阻害剤

一般的なATP11阻害剤には、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4、12β-Hydroxydigitoxin CAS 20830-75-5、 タプシガリン CAS 67526-95-8、2,4-ジニトロフェノール、湿潤 CAS 51-28-5、アジ化ナトリウム CAS 26628-22-8。

ATP11タンパク質はP4-ATPアーゼファミリーのメンバーであり、細胞膜を介した特定のリン脂質の輸送に関与しており、小胞形成やその他の細胞シグナル伝達の重要なステップとなっている。ATP11阻害剤は、ATP11に結合してその機能を阻害することによって直接的に、あるいはATP11の制御経路やエネルギー源を阻害することによって間接的に、ATP11と相互作用することができる。

ウアバインやジゴキシンなどの心臓配糖体は、Na+/K+ ATPaseポンプの阻害剤としてよく知られている。ATP11はATPaseファミリーに属するので、これらの化合物は構造と機能の類似性からその機能を阻害する可能性がある。SERCAポンプを阻害するタプシガルギンは、細胞内のカルシウム恒常性を乱す可能性がある。ATP11の活性がカルシウム依存性であったり、カルシウム動態の影響を受けたりすることを考えると、タプシガルギンのような薬剤は間接的にその機能に影響を与える可能性がある。2,4-ジニトロフェノールやアジドのような薬剤はミトコンドリアを標的とし、ATP産生を制限する。ATP11はATPに依存して機能するため、ATP環境が低下するとその活性が抑制される可能性がある。イオン勾配を破壊するモネンシンや、ベラパミル、ジルチアゼム、ニフェジピンなどのカルシウム拮抗薬のような他の化合物は、細胞のイオン環境を変化させ、ATP11の機能に影響を与える可能性がある。最後に、エモジンのような一般的なATPアーゼ阻害剤は、そのATPアーゼ活性によりATP11と相互作用する可能性がある。全体として、これらの薬剤は、直接的な相互作用あるいは細胞経路の調節のいずれかを通して、細胞におけるATP11の機能性と調節に影響を与える可能性がある。