ARHGEF37 アクチベーター

一般的なARHGEF37活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、グアノシン5'-O-(3-チオトリフォスフェート ）テトラリチウム塩 CAS 94825-44-2、カルペプチン CAS 117591-20-5、Y-27632 フリーベース CAS 146986-50-7。

ARHGEF37活性化因子は、セカンドメッセンジャーを作り出す酵素を直接刺激することによって、GTPase酵素であるRhoAを制御するシグナル伝達経路を活性化する。これらの活性化因子はRhoAを交換因子から解放するのを助け、RhoAがGDPをGTPに交換しやすくし、ARHGEF37の活性を高める。ある種のキナーゼもまた、交換因子にリン酸基を付加することで役割を果たし、ARHGEF37のヌクレオチド交換能力を高める可能性がある。簡単に分解されないGTPアナログは、Rho GTPaseの活性を長く維持するために使われ、ARHGEF37の機能を向上させる。さらに、リガンドと受容体の相互作用によるシグナルは、間接的に下流のRho GTPアーゼのシグナル伝達を強くし、ARHGEF37の効果を高める。

同時に、Rho GTPアーゼシグナル伝達プロセスにおける特定の負の制御因子のリン酸化を阻害する阻害剤は、ARHGEF37がRhoAにGTPをロードするのをよりうまくする。また、特定の酵素をブロックすることで、Rho GTPaseの制御に影響を与える他の経路を誘発し、ARHGEF37が効果的に働くためのより良い状況を作り出すことができる。RhoAのプレニル化と膜結合を止める分子は、ARHGEF37のRhoA活性化能力を向上させる細胞質相互作用の可能性を高めることができる。他の活性化剤は、細胞表面レセプターに影響を与えることによって作用し、RhoAシグナル伝達を増強させ、間接的にARHGEF37の活性を増加させ、活性なGTP結合RhoAの安定供給を確保する。