ARHGEF17 활성제
일반적인 ARHGEF17 활성제는 구아노신 5'-O-(3-티오트리인산) 테트라리튬염 CAS 94825-44-2, PMA CAS 16561-29-8, 파네실 피로인산 암모늄염 CAS 13058-04-3, 게라닐게라닐피로인산 트리암모늄염 CAS 6699-20-3 및 칼펩틴 CAS 117591-20-5 등을 포함하지만 이에 한정되지 않습니다.
ARHGEF17은 다양한 상호 작용에 관여하여 Rho GTPase의 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF) 활성을 조절할 수 있습니다. 가수분해되지 않는 GTP 유사체인 GTPγS는 G 단백질에 결합하여 활성 상태로 유지함으로써 ARHGEF17의 GEF 활성을 향상시킬 수 있습니다. 마찬가지로, 포볼 12-미리스테이트 13-아세테이트(PMA)는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 Rho GTPase의 조절에 관여하는 단백질을 포함한 다양한 하류 단백질을 인산화할 수 있습니다. 이러한 활성화는 ARHGEF17의 활성 상향 조절로 이어질 수 있으며, 그 결과 표적 Rho GTPase의 활성화가 증가합니다. 파네실 파이로인산(FPP)과 제라닐게라닐 파이로인산(GGPP)은 작은 GTPase의 번역 후 변형을 담당하는 효소의 기질로 사용됩니다. 이러한 지질 부착은 GTPase의 적절한 국소화와 기능에 매우 중요하며, ARHGEF17은 이러한 변형에 의존하여 효율적으로 효과를 발휘합니다. 따라서 FPP와 GGPP의 존재는 ARHGEF17을 매개로 한 Rho GTPase 활성화를 촉진할 수 있습니다.
칼펩틴은 GEF를 분해할 수 있는 프로테아제인 칼파인을 억제하는 작용을 합니다. 이러한 억제는 ARHGEF17의 구조적 무결성과 기능적 능력을 보존하여 Rho GTPase의 지속적인 활성화를 보장하는 데 도움이 될 수 있습니다. 포스콜린은 세포 내 cAMP 수준을 높여 단백질 키나아제 A(PKA)를 활성화하고 ARHGEF17과 상호 작용하는 단백질의 인산화를 유도하여 잠재적으로 GEF 활성을 향상시킬 수 있습니다. ROCK 억제제인 Y-27632는 간접적으로 GEF 활성을 증가시킬 수 있는데, 이는 ROCK를 억제하면 감소된 활성 RhoA 수준을 보상하기 위해 ARHGEF17의 활성을 증가시키는 피드백 메커니즘으로 이어질 수 있기 때문입니다. CCG-1423, ML141, CN03, NSC23766과 같은 화합물은 다양한 메커니즘을 통해 활성 Rho GTPase의 세포 수준을 조절하여 ARHGEF17 활성에 간접적으로 영향을 미칩니다. 예를 들어, CCG-1423이 MKL1/SRF 매개 전사를 억제하면 활성 RhoA에 대한 세포 요구량이 증가할 수 있으며, ML141과 CN03은 각각 Cdc42와 RhoA/B/C의 억제를 보상하는 메커니즘을 촉발할 수 있습니다. 이는 ARHGEF17 활성의 상향 조절로 이어져 활성 Rho GTPase의 균형을 회복할 수 있습니다. 마지막으로, 갈레인이 Gβγ 서브유닛을 억제하면 Gα 서브유닛의 활성화가 강화될 수 있으며, 이는 ARHGEF17과 같은 Rho GEF와 상호 작용하여 Rho GTPase의 활성화를 촉진할 수 있습니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Guanosine 5′-O-(3-thiotriphosphate) tetralithium salt | 94825-44-2 | sc-202639 | 10 mg | $456.00 | ||
GTPγS는 가수분해되지 않는 GTP의 유사체로, G 단백질에 결합하여 지속적인 활성화를 유도합니다. ARHGEF17은 구아닌 뉴클레오티드 교환 인자(GEF)로 기능하기 때문에 GTPγS의 존재는 ARHGEF17의 GEF 활성을 강화하여 Rho GTPase의 활성화를 초래할 수 있습니다. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
PMA는 단백질 키나아제 C(PKC)를 활성화하여 인산화하고 Rho GTPase를 비롯한 여러 다운스트림 이펙터의 활성을 조절할 수 있습니다. 따라서 PMA는 PKC 활성화를 통해 Rho GTPase 표적에 대한 ARHGEF17의 GEF 활성을 향상시킬 수 있습니다. | ||||||
Farnesyl pyrophosphate ammonium salt | 13058-04-3 | sc-200847 sc-200847A | 1 mg 5 mg | $469.00 $1938.00 | ||
FPP는 단백질 파네실트랜스퍼라제의 기질로, 작은 GTPase의 적절한 국소화와 기능을 수정하고 활성화합니다. 적절하게 국소화되고 변형된 GTPase는 ARHGEF17이 GEF 활성을 발휘하여 Rho GTPase를 활성화하는 데 필요합니다. | ||||||
Geranylgeranylpyrophosphate triammonium salt | 6699-20-3 | sc-200849 | 200 µg | $120.00 | ||
GGPP는 단백질 제라닐게라닐전달효소의 기질 역할을 하며, 파네실전달효소와 마찬가지로 작은 GTPase의 번역 후 변형에 필요합니다. GGPP 의존적 변형은 ARHGEF17을 매개로 한 Rho GTPase의 활성화를 촉진할 수 있습니다. | ||||||
Calpeptin | 117591-20-5 | sc-202516 sc-202516A | 10 mg 50 mg | $119.00 $447.00 | 28 | |
칼펩틴은 GEF를 절단하고 비활성화할 수 있는 프로테아제인 칼파인의 강력한 억제제입니다. 칼펩틴은 칼파인을 억제함으로써 ARHGEF17의 분해를 방지하여 Rho GTPase의 활성화 기능을 유지할 수 있습니다. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
포스콜린은 아데닐레이트 시클라제를 활성화하여 cAMP 수치를 증가시켜 PKA 활성을 향상시킬 수 있습니다. PKA는 ARHGEF17과 상호 작용하는 조절 단백질을 인산화하여 잠재적으로 Rho GTPase 표적에서 ARHGEF17 활성을 증가시킬 수 있습니다. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632는 간접적으로 GEF의 활성을 증가시킬 수 있는 ROCK 억제제입니다. Y-27632는 RhoA의 하류 이펙터인 ROCK를 억제함으로써 ARHGEF17 GEF 활동을 촉진하여 활성 RhoA 수준을 보충하는 피드백을 생성할 수 있습니다. | ||||||
CCG-1423 | 285986-88-1 | sc-205241 sc-205241A | 1 mg 5 mg | $30.00 $90.00 | 8 | |
CCG-1423은 RhoA 신호의 하류에 있는 MKL1/SRF 매개 전사를 억제합니다. 이 경로를 억제함으로써 CCG-1423은 활성 RhoA에 대한 수요를 증가시켜 잠재적으로 ARHGEF17 GEF 활성을 상향 조절하여 RhoA를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | $134.00 $502.00 | 7 | |
ML141은 Cdc42 억제제입니다. ML141은 Cdc42를 억제함으로써 보상 메커니즘을 촉발하여 활성 Cdc42 수준을 회복시키고, ARHGEF17의 활성을 증가시켜 GEF 기능을 통해 Cdc42를 활성화할 수 있습니다. | ||||||
Ro 31-8220 | 138489-18-6 | sc-200619 sc-200619A | 1 mg 5 mg | $90.00 $240.00 | 17 | |
CN03은 C3 전이 효소 활성화제로서 RhoA, B, C를 특이적으로 변형하여 비활성화합니다. 이러한 변형은 ARHGEF17의 보상적 활성화를 자극하여 GEF 활성을 통해 Rho GTPase를 다시 활성화할 수 있습니다. | ||||||