Arbp アクチベーター

一般的なArbp活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、ロリプラムCAS 61413-54-5、IBMX CAS 28822-58-4、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、シロスタミド（OPC 3689）CAS 68550-75-4などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Arbp活性化剤には、細胞内のcAMPレベルを調節することで、間接的にArbpの機能的活性を高める様々な化合物が含まれる。フォルスコリンやロリプラムのような化合物は、細胞内のcAMPを上昇させる働きがあり、これはタンパク質のリン酸化プロセスの重要な制御因子であるため、リボソーム生合成におけるArbpの機能を向上させる可能性がある。Arbpは、タンパク質合成に極めて重要なリボソームの構造的組み立てと安定性に重要な役割を果たしているため、この機能の向上は極めて重要である。同様に、IBMXとジブチリル-cAMPもcAMPレベルを上昇させ、Arbpと他のリボソームタンパク質との相互作用を促進し、リボソームの効率的な組み立てと機能につながる可能性がある。シロスタミドやミルリノンはホスホジエステラーゼ3を阻害し、βアドレナリン作動薬であるイソプロテレノールはcAMPを上昇させるので、cAMP依存性経路はこれらの化学物質を結びつける共通の糸である。

サイクリン依存性キナーゼ2（CDK2）の活性化剤は、主にCDK2の機能に影響を与える他のキナーゼや調節タンパク質の活性を調節することによって、様々な細胞内メカニズムを通して間接的にキナーゼの活性を増幅させる化合物の集まりである。Olomoucineやその類似体であるRoscovitineのような化合物は、より強力な(S)-CR8とともに、CDK2と競合する他のCDKを阻害するように作用し、基質に対する競合の減少によりCDK2活性を間接的に増大させる。このことは、CDK2の役割が細胞周期の進行、特にS期の開始に不可欠であることから、特に重要である。さらに、イソプレナリンは、細胞内cAMPレベルを上昇させることによりCDK2活性を増強し、その結果、CDK2に対するWee1キナーゼの阻害作用を低下させ、CDK2の活性化を促進し、細胞周期の進行を促進すると考えられる。SNS-032とDinaciclibは、CDK7とCDK9を選択的に阻害することにより、CDK2の活性化を促進する転写変化を誘導し、細胞周期の推進におけるCDK2の機能的役割を高める可能性がある。