APS激活剂

常见的 APS 激活剂包括但不限于胰岛素 CAS 11061-68-0、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2 和 Tyrphostin B42 CAS 133550-30-8。

APS（具有 PH 和 SH2 结构域的适配蛋白）是一种参与各种细胞过程的重要信号蛋白，主要在细胞内信号通路中发挥适配分子的作用。它的作用是将细胞外信号从细胞表面受体传递到下游效应分子，从而介导细胞对外部刺激的反应。APS 含有多个结构域，包括一个 pleckstrin homology（PH）结构域和一个 Src homology 2（SH2）结构域，这些结构域促进了它与其他信号蛋白的相互作用，并使其在信号级联中发挥调控功能。

APS 的激活通常是在配体与细胞表面受体（如受体酪氨酸激酶（RTK）或细胞因子受体）结合后发生的。配体结合后，这些受体会发生构象变化和自身磷酸化，导致下游信号蛋白（包括 APS）的招募和激活。APS 的 PH 结构域有助于将其招募到质膜上，与受体活化产生的磷酸肌醇相互作用。随后，APS 的 SH2 结构域与活化受体或其他适配蛋白上的磷酸化酪氨酸残基结合，导致 APS 自身磷酸化。这种磷酸化事件会诱导 APS 发生构象变化，暴露出与下游效应分子（如 PI3 激酶和 Grb2 相关粘合剂（Gab））的结合位点，从而促进信号级联的传播。