αENaC激活剂代表了一系列不同的化学实体,其特点是具有调节肾上皮细胞中上皮钠通道(αENaC)活性的独特能力。αENaC是肾脏钠稳态中的一个重要角色,是远端肾小球钠重吸收的主要介质。在已确定的激活剂中,被归类为保钾利尿剂的阿米洛利和苯扎米尔通过破坏远端肾小球内的钠平衡间接参与αENaC。这些化合物通过抑制钠重吸收或直接阻断 ENaC 来实现这种调节,最终导致 αENaC 的表达和活性增强。与此同时,醛固酮、氢化可的松和氟氢可的松等荷尔蒙可作为直接激活剂,通过与矿质皮质激素受体结合而参与αENaC。这种相互作用会引发一系列连锁反应,导致 αENaC 的转录上调,从而促进钠重吸收的增加。
以地塞米松和氢化可的松为代表的糖皮质激素通过影响调节蛋白的表达,包括抑制 NF-κB 的表达,采用间接激活机制。与此类似,柚皮素和白藜芦醇(分别属于类黄酮和多酚)通过抑制 SGK1(一种负向调节 ENaC 的激酶)间接激活了 αENaC。这种间接调节减轻了对αENaC的抑制限制,导致其表达和活性增强。螺内酯是一种醛固酮拮抗剂,它通过阻碍醛固酮的作用间接激活αENaC。钠平衡的这种改变随后会增强 αENaC 的表达和活性。以托拉塞米(Torasemide)和布美他尼(Bumetanide)为代表的襻利尿剂通过促进利尿间接激活αENaC,引发醛固酮分泌增加,从而增强αENaC的表达和活性。总之,这些不同的 αENaC 激活剂为了解肾上皮细胞内复杂的钠平衡调节机制提供了宝贵的信息。这些化学物质所采用的多方面机制凸显了协调肾脏电解质平衡的调控网络的复杂性,为开发针对远端肾小球钠重吸收的调节剂提供了潜在的途径。
产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Aldosterone | 52-39-1 | sc-210774 sc-210774A sc-210774B sc-210774C sc-210774D sc-210774E | 2 mg 5 mg 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $254.00 $209.00 $311.00 $1520.00 $3014.00 $7487.00 | 1 | |
醛固酮是一种盐皮质激素,通过与肾小管细胞中的盐皮质激素受体结合,直接激活αENaC。这种结合可诱导αENaC的转录物上调,增加其表达并增强钠的重吸收。醛固酮对远端肾小管中盐皮质激素受体的特定作用凸显了其在直接调节αENaC活性、促进钠保留和维持电解质稳态方面的重要作用。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
合成糖皮质激素地塞米松通过调节调节蛋白的表达间接激活αENaC。这涉及对 NF-κB 的抑制,NF-κB 是一种转录因子,对 αENaC 起负向调节作用。地塞米松通过抑制 NF-κB,解除了对αENaC 的抑制限制,从而增加了其表达和活性。 | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $100.00 | 6 | |
氢化可的松是一种天然糖皮质激素,它通过调节调节蛋白的表达间接激活αENaC。这涉及对 NF-κB 的抑制,NF-κB 是一种转录因子,对 αENaC 起负性调节作用。通过抑制 NF-κB,氢化可的松解除了对αENaC 的抑制限制,从而导致表达和活性的增加。 | ||||||
Fludrocortisone | 127-31-1 | sc-207690 | 50 mg | $445.00 | ||
氟氢可的松是一种人工合成的盐皮质激素,通过与肾小管细胞中的盐皮质激素受体结合,直接激活αENaC。这种结合可诱导αENaC的转录上调,从而增加其表达并增强钠的重吸收。氟氢可的松对远端肾单位盐皮质激素受体的特定作用凸显了其在直接调节αENaC活性、促进钠保留和维持电解质稳态方面的重要作用。 | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
柚皮素是一种黄酮类化合物,通过抑制SGK1(一种负调控ENaC的激酶)来间接激活αENaC。通过抑制SGK1活性,柚皮素可缓解对αENaC的抑制作用,从而增加其表达和活性。这种与SGK1的相互作用凸显了柚皮素在调节αENaC功能方面的作用,为调节肾上皮细胞钠的重吸收提供了独特的途径。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇是一种多酚,可通过抑制SGK1(一种负调控ENaC的激酶)间接激活αENaC。白藜芦醇通过抑制SGK1活性,缓解对αENaC的抑制作用,从而增加其表达和活性。这种与SGK1的相互作用凸显了白藜芦醇在调节αENaC功能方面的作用,为调节肾上皮细胞钠的重吸收提供了独特的途径。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
螺内酯是一种醛固酮拮抗剂,通过阻断醛固酮的作用间接激活αENaC。通过抑制醛固酮,螺内酯可减少钠的重吸收,并增强αENaC的表达和活性。这种醛固酮拮抗作用表明螺内酯能够改变钠平衡并调节肾上皮细胞中αENaC的功能,为调节远端肾小管中钠的重吸收提供了独特的途径。 | ||||||
Torsemide | 56211-40-6 | sc-213059 | 10 mg | $260.00 | ||
环孢利尿剂托拉塞米通过促进利尿作用间接激活αENaC。钠和水的排泄增加导致血容量和心输出量减少,从而导致醛固酮分泌增加。醛固酮升高可增强αENaC的表达和活性,促进钠的重吸收。托拉塞米对体液和电解质整体平衡的影响凸显了其在间接调节肾上皮细胞αENaC功能方面的作用。 | ||||||
Bumetanide (Ro 10-6338) | 28395-03-1 | sc-200727 sc-200727A | 1 g 5 g | $107.00 $224.00 | 9 | |
一种环孢利尿剂布美他尼通过促进利尿间接激活αENaC。钠和水的排泄增加导致血容量和心输出量减少,从而导致醛固酮分泌增加。醛固酮水平升高会增强αENaC的表达和活性,促进钠的再吸收。布美他尼对体液和电解质整体平衡的影响凸显了其在间接调节肾上皮细胞αENaC功能方面的作用。 |