AKR1CL2 抑制因子
常见的 AKR1CL2 抑制剂包括但不限于氟芬那酸 CAS 530-78-9、吲哚美辛 CAS 53-86-1、甲芬那酸 CAS 61-68-7、舒林达克 CAS 38194-50-2 和奥美拉唑 CAS 73590-58-6。
AKR1CL2抑制剂是一类专门设计的化合物，用于抑制AKR1CL2酶的活性，该酶属于醛酮还原酶（AKR）超家族。AKR1CL2与该酶家族的其他成员一样，以NADPH为辅助因子催化醛和酮还原为相应的醇。这种还原过程对于多种代谢途径至关重要，包括活性醛的解毒以及类固醇、碳水化合物和异生物的调节。AKR1CL2抑制剂通过与酶的活性位点结合发挥作用，从而干扰天然底物或辅因子分子的结合，有效阻断催化还原过程。这些抑制剂通常模仿酶底物或过渡态的结构，从而通过结合关键的催化残基（如参与NADPH结合和底物定位的残基）来竞争性抑制酶。AKR1CL2抑制剂的结构设计很大程度上取决于对酶三维构象的详细认识，通常通过X射线晶体学或核磁共振（NMR）光谱等结构生物学技术获得。这些研究有助于揭示活性位点的具体特征，例如氢键网络、疏水口袋以及参与底物识别和催化反应的关键氨基酸残基。根据这些信息，设计出带有羟基、羰基或芳香环等化学基团的抑制剂，以便与这些区域有效相互作用。此外，还利用分子对接和分子动力学模拟等计算工具来预测潜在的抑制剂如何与AKR1CL2结合，并优化其结合强度和特异性。在某些情况下，也可以开发变构抑制剂，使其与活性位点以外的位点结合，从而诱导构象变化，间接降低酶的活性。AKR1CL2抑制剂是研究酶在代谢途径中的作用以及深入了解AKR酶家族生化机制的有用工具。
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| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
氟灭酸是一种非甾体类抗炎药，可抑制氯离子通道。通过靶向这些通道，细胞环境发生改变，导致氧化还原状态发生变化，影响对氧化还原变化敏感的AKR1CL2的活性。 | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
另一种非甾体抗炎药吲哚美辛能抑制环氧化酶（COX-1 和 COX-2）。吲哚美辛通过改变前列腺素的合成，间接影响细胞的氧化还原状态，由于 AKR1CL2 对氧化还原敏感，因此会抑制其活性。 | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
甲灭酸是芬那酸类非甾体抗炎药的一种。它可抑制炎症介质的合成。它的作用还会改变细胞的氧化还原平衡，从而间接抑制氧化还原敏感蛋白（如AKR1CL2）的活性。 | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
舒林酸是一种亚砜，可在体内还原成活性硫化物形式。细胞内的这种还原过程会影响细胞的氧化还原状态，从而可能抑制对氧化还原敏感的蛋白质，如 AKR1CL2。 | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
奥美拉唑是一种质子泵抑制剂，可以改变细胞内的pH值。这种改变可能会影响对pH敏感的蛋白质的酶活性，如果AKR1CL2的活性取决于pH值，则可能会受到影响。 | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
别嘌醇抑制黄嘌呤氧化酶，从而降低尿酸和活性氧（ROS）的产生。ROS水平降低会影响氧化还原平衡，从而可能影响AKR1CL2等氧化还原敏感酶的活性。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
甲氨蝶呤是一种二氢叶酸还原酶抑制剂，会影响核苷酸生物合成和细胞增殖。这可能会间接影响细胞的氧化还原状态，从而调节AKR1CL2的活性。 | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
Auranofin是一种含金的化合物，可抑制硫氧还蛋白还原酶，从而改变细胞的氧化还原状态。抑制这种酶可间接抑制氧化还原敏感蛋白，如AKR1CL2。 | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
双硫仑会抑制醛脱氢酶，影响乙醛代谢，导致细胞内氧化还原状态改变。这会影响氧化还原依赖性酶，如 AKR1CL2。 | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
甲萘醌是一种可进行氧化还原循环的合成化合物，可在细胞中产生ROS。氧化还原环境的变化可调节氧化还原敏感蛋白（如AKR1CL2）的活性。 | ||||||