Inhibiteurs AKR1CL2
Les inhibiteurs courants de l'AKR1CL2 comprennent, entre autres, l'acide flufénamique CAS 530-78-9, l'indométhacine CAS 53-86-1, l'acide méfénamique CAS 61-68-7, le sulindac CAS 38194-50-2 et l'oméprazole CAS 73590-58-6.
Les inhibiteurs d'AKR1CL2 sont une classe spécialisée de composés chimiques conçus pour inhiber l'activité de l'enzyme AKR1CL2, qui fait partie de la superfamille des aldocéto réductases (AKR). AKR1CL2, comme d'autres membres de cette famille d'enzymes, catalyse la réduction des aldéhydes et des cétones en alcools correspondants en utilisant le NADPH comme cofacteur. Ce processus de réduction est crucial pour diverses voies métaboliques, notamment la détoxification des aldéhydes réactifs et la régulation des stéroïdes, des hydrates de carbone et des xénobiotiques. Les inhibiteurs de l'AKR1CL2 agissent en se liant au site actif de l'enzyme, où ils interfèrent avec la liaison des substrats naturels ou des molécules cofacteurs, bloquant ainsi efficacement le processus de réduction catalytique. Ces inhibiteurs imitent souvent la structure des substrats ou des états de transition de l'enzyme, ce qui leur permet d'inhiber l'enzyme de manière compétitive en engageant des résidus catalytiques clés, tels que ceux impliqués dans la liaison du NADPH et le positionnement du substrat.La conception structurelle des inhibiteurs de l'AKR1CL2 est fortement guidée par une connaissance détaillée de la conformation tridimensionnelle de l'enzyme, généralement obtenue grâce à des techniques de biologie structurelle telles que la cristallographie aux rayons X ou la spectroscopie de résonance magnétique nucléaire (RMN). Ces études permettent de révéler les caractéristiques spécifiques du site actif, telles que les réseaux de liaisons hydrogène, les poches hydrophobes et les résidus d'acides aminés clés impliqués dans la reconnaissance du substrat et la catalyse. Sur la base de ces informations, les inhibiteurs sont conçus avec des groupes chimiques tels que des hydroxyles, des carbonyles ou des anneaux aromatiques pour interagir efficacement avec ces régions. En outre, des outils informatiques tels que l'amarrage moléculaire et les simulations de dynamique moléculaire sont utilisés pour prédire comment les inhibiteurs potentiels se lieront à l'AKR1CL2 et pour optimiser leur force de liaison et leur spécificité. Dans certains cas, des inhibiteurs allostériques peuvent également être développés pour se lier à des sites en dehors du site actif, induisant des changements de conformation qui réduisent indirectement l'activité de l'enzyme. Les inhibiteurs de l'AKR1CL2 sont des outils précieux pour étudier le rôle de l'enzyme dans les voies métaboliques et pour mieux comprendre les mécanismes biochimiques qui régissent la famille des enzymes AKR.
VOIR ÉGALEMENT...
Items 1 to 10 of 12 total
Afficher:
| Nom du produit | CAS # | Ref. Catalogue | Quantité | Prix HT | CITATIONS | Classement |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $26.00 $77.00 $151.00 $303.00 | 1 | |
L'acide flufénamique est un anti-inflammatoire non stéroïdien qui inhibe les canaux chlorure. En ciblant ces canaux, l'environnement cellulaire est modifié, ce qui entraîne une modulation de l'état redox et a un impact sur l'activité de AKR1CL2, qui est sensible aux changements redox. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
L'indométhacine, un autre AINS, inhibe les enzymes cyclo-oxygénases (COX-1 et COX-2). En altérant la synthèse des prostaglandines, elle affecte indirectement l'état redox cellulaire, ce qui peut inhiber l'activité de l'AKR1CL2 en raison de sa nature redox-sensible. | ||||||
Mefenamic acid | 61-68-7 | sc-205380 sc-205380A | 25 g 100 g | $104.00 $204.00 | 6 | |
L'acide méfénamique fait partie des AINS du groupe des fenamates. Il inhibe la synthèse des médiateurs inflammatoires. Son action modifie également l'équilibre redox cellulaire, ce qui peut indirectement inhiber l'activité de protéines sensibles à l'oxydoréduction comme AKR1CL2. | ||||||
Sulindac | 38194-50-2 | sc-202823 sc-202823A sc-202823B | 1 g 5 g 10 g | $31.00 $84.00 $147.00 | 3 | |
Le sulindac est un sulfoxyde qui est réduit dans l'organisme en une forme de sulfure actif. Ce processus de réduction à l'intérieur des cellules peut influencer l'état redox cellulaire et donc potentiellement inhiber les protéines sensibles à l'oxydoréduction telles que AKR1CL2. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
L'oméprazole est un inhibiteur de la pompe à protons qui peut modifier le pH intracellulaire. Cette modification pourrait affecter l'activité enzymatique des protéines sensibles au pH, y compris potentiellement AKR1CL2 si son activité est dépendante du pH. | ||||||
Allopurinol | 315-30-0 | sc-207272 | 25 g | $128.00 | ||
L'allopurinol inhibe la xanthine oxydase, ce qui réduit la production d'acide urique et d'espèces réactives de l'oxygène (ROS). La réduction des niveaux de ROS peut influencer l'équilibre redox, ce qui peut avoir un impact sur l'activité d'enzymes sensibles à l'oxydoréduction comme AKR1CL2. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
Le méthotrexate agit comme un inhibiteur de la dihydrofolate réductase, influençant la biosynthèse des nucléotides et la prolifération cellulaire. Cela peut indirectement affecter l'état redox de la cellule, modulant potentiellement l'activité de AKR1CL2. | ||||||
Auranofin | 34031-32-8 | sc-202476 sc-202476A sc-202476B | 25 mg 100 mg 2 g | $150.00 $210.00 $1899.00 | 39 | |
L'auranofine est un composé contenant de l'or qui inhibe la thiorédoxine réductase, ce qui entraîne des modifications de l'état d'oxydoréduction cellulaire. L'inhibition de cette enzyme peut conduire à l'inhibition indirecte de protéines sensibles à l'oxydoréduction telles que AKR1CL2. | ||||||
Disulfiram | 97-77-8 | sc-205654 sc-205654A | 50 g 100 g | $52.00 $87.00 | 7 | |
Le disulfirame inhibe l'aldéhyde déshydrogénase, ce qui affecte le métabolisme de l'acétaldéhyde et entraîne une modification des états d'oxydoréduction dans la cellule. Cela peut avoir un impact sur les enzymes redox-dépendantes comme AKR1CL2. | ||||||
Vitamin K3 | 58-27-5 | sc-205990B sc-205990 sc-205990A sc-205990C sc-205990D | 5 g 10 g 25 g 100 g 500 g | $25.00 $35.00 $46.00 $133.00 $446.00 | 3 | |
La ménadione est un composé synthétique qui peut subir un cycle d'oxydoréduction, produisant des ROS dans les cellules. L'altération de l'environnement redox qui en résulte peut moduler l'activité de protéines sensibles à l'oxydoréduction comme AKR1CL2. | ||||||