ADAM6A Attivatori

I comuni attivatori di ADAM6A includono, ma non solo, Batimastat CAS 130370-60-4, LY-333,531 cloridrato CAS 169939-93-9, Ro 31-8220 CAS 138489-18-6, SB 431542 CAS 301836-41-9 e VX 745 CAS 209410-46-8.

Gli attivatori di ADAM6A sono composti chimici che potenziano direttamente o indirettamente l'attività funzionale di ADAM6A. BB-94 è un attivatore diretto e selettivo di ADAM6A che induce il distacco dell'ectodominio di substrati critici, come il pro-HBEGF, legando e attivando il suo dominio proteasico. Altri attivatori indiretti di ADAM6A influenzano i meccanismi di segnalazione inibitori. LY333531 inibisce ADAM17 e potrebbe quindi alleviare l'inibizione competitiva di ADAM6A per i substrati condivisi. Ro-31-8220 e Apicularen A sono inibitori di PKC e PKMζ, rispettivamente, il che suggerisce che potrebbero disinibire ADAM6A dalla soppressione fosforilazione-dipendente.

Altri attivatori indiretti modulano le vie che inibiscono ADAM6A. SB431542 inibisce la segnalazione del TGF-β per contrastare la repressione a valle dell'espressione di ADAM6A. VX-745 e Nsc-87877 bloccano le chinasi IRAK e IKK della via NF-κB, impedendo l'inibizione trascrizionale di ADAM6A. Il piceatannolo può attenuare i vincoli di fosforilazione inibitoria, mentre LY294002 interferisce con le vie PI3K che modulano la presentazione del substrato e la soppressione di ADAM6A. Collettivamente, questi attivatori di ADAM6A - sia che abbiano come bersaglio diretto ADAM6A sia che influenzino i meccanismi inibitori - lavorano per ottimizzare l'attività della proteasi ADAM6A e la produzione di segnali senza richiedere la sovraespressione.