AA536717 アクチベーター

一般的なAA536717活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、(-)-エピガロカテキンガレートCAS 989-51-5、リチウムCAS 7439-93-2が挙げられるが、これらに限定されない。

G1861アクチベーター "の機能的活性は、様々なシグナル伝達経路や生物学的プロセスを調節することにより、タンパク質G186181の活性を増強する特定の化合物群である。フォルスコリンやイソプロテレノールのような化合物は、それぞれアデニル酸シクラーゼ活性化剤やβアドレナリン作動薬として作用し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはG186181をリン酸化する可能性がある（PKAの基質であるとして）。同様に、ホスホジエステラーゼ（PDE）阻害薬であるシルデナフィルやザプリナストは、cAMPやcGMPの分解を阻害するため、G186181がcAMP/cGMP依存的な経路で制御されている場合には、G186181の活性が上昇する可能性がある。PDE4特異的阻害薬ロリプラムもまたcAMPレベルを上昇させ、同様のメカニズムでG186181の活性をさらに増強する。

カルシウムイオノフォアであるイオノマイシンとA23187（カルシマイシン）が、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、G186181がカルシウム依存性シグナル伝達経路の一部であれば活性化される可能性があることから示唆されるように、細胞カルシウム動態はG186181の活性化において重要な役割を果たしている。ポリフェノールのエピガロカテキンガレート（EGCG）とTGF-β受容体阻害剤SB-431542は、G186181を負に制御するキナーゼや受容体を阻害したり、阻害的リン酸化を緩和したり、あるいは他の抑制作用により、G186181活性を増強する可能性がある。さらに、塩化リチウムがGSK-3を阻害することで、GSK-3が通常G186181を抑制するのであれば、G186181が活性化される可能性もある。さらに、フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化するので、PKCを介したシグナル伝達がG186181の制御機構の一部であれば、G186181の活性を増強する可能性がある。最後に、NAD+の前駆体であるニコチンアミドリボシドは、翻訳後修飾であるADPリボシル化によって調節されれば、G186181の活性を高める可能性がある。これらの化学物質を総合すると、様々な経路が活性化され、細胞内のシグナル伝達カスケードが特異的に変化することにより、G186181の機能的活性が増強されることになる。