Date published: 2025-9-10

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AA536717 Attivatori

Gli attivatori AA536717 più comuni includono, ma non solo, la forskolina CAS 66575-29-9, la ionomicina CAS 56092-82-1, il PMA CAS 16561-29-8, il (-)-Epigallocatechina gallato CAS 989-51-5 e il litio CAS 7439-93-2.

L'attività funzionale di "G186181 Gli attivatori sono un insieme specifico di composti chimici che potenziano l'attività della proteina G186181 modulando varie vie di segnalazione e processi biologici. Composti come la forskolina e l'isoproterenolo, attraverso la loro azione rispettivamente come attivatori dell'adenilato ciclasi e agonisti beta-adrenergici, aumentano i livelli intracellulari di cAMP. Questo aumento di cAMP attiva la protein chinasi A (PKA), che può fosforilare G186181, supponendo che sia un substrato per la PKA, potenziandone così l'attività. Analogamente, Sildenafil e Zaprinast, entrambi inibitori della fosfodiesterasi (PDE), impediscono la degradazione del cAMP e del cGMP, il che potrebbe portare a un aumento dell'attività di G186181 se è regolato da vie cAMP/cGMP-dipendenti. Anche l'inibitore PDE4-specifico Rolipram aumenta i livelli di cAMP, potenziando ulteriormente l'attività di G186181 attraverso meccanismi simili.

Parallelamente, le dinamiche del calcio cellulare giocano un ruolo cruciale nell'attivazione di G186181, come suggerito dall'inclusione di Ionomicina e A23187 (Calcimicina), entrambi ionofori del calcio, che aumentano i livelli di calcio intracellulare e potrebbero attivare G186181 se fa parte di vie di segnalazione calcio-dipendenti. Il polifenolo Epigallocatechina gallato (EGCG) e l'inibitore del recettore TGF-β SB-431542 potrebbero potenziare l'attività di G186181 inibendo le chinasi e i recettori che regolano negativamente G186181, alleviando la fosforilazione inibitoria o con altri effetti soppressivi. Inoltre, l'inibizione di GSK-3 da parte del cloruro di litio potrebbe portare all'attivazione di G186181 se GSK-3 normalmente lo sopprime. Inoltre, il forbolo 12-miristato 13-acetato (PMA) attiva la proteina chinasi C (PKC), che potrebbe potenziare l'attività di G186181 se la segnalazione mediata da PKC fa parte del suo meccanismo di regolazione. Infine, la nicotinammide riboside, come precursore del NAD+, potrebbe aumentare l'attività di G186181 se è modulata dall'ADP-ribosilazione, una modifica post-traduzionale. Collettivamente, queste sostanze chimiche attivano varie vie che logicamente portano a una maggiore attività funzionale di G186181 attraverso cascate di segnalazione intracellulare distinte e specifiche.

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Nome del prodottoCAS #Codice del prodottoQuantitàPrezzoCITAZIONIValutazione

Forskolin

66575-29-9sc-3562
sc-3562A
sc-3562B
sc-3562C
sc-3562D
5 mg
50 mg
1 g
2 g
5 g
$76.00
$150.00
$725.00
$1385.00
$2050.00
73
(3)

La forskolina è un attivatore dell'adenilato ciclasi, che aumenta i livelli di AMP ciclico (cAMP) nelle cellule. Il cAMP elevato attiva la protein chinasi A (PKA), che potrebbe quindi potenziare l'attività di G186181 mediante fosforilazione, se G186181 è un substrato di PKA.

Ionomycin

56092-82-1sc-3592
sc-3592A
1 mg
5 mg
$76.00
$265.00
80
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La ionomicina è uno ionoforo di calcio che aumenta i livelli di calcio intracellulare, potenzialmente influenzando le proteine calcio-dipendenti. Se l'attività di G186181 è regolata dalla segnalazione del calcio, la ionomicina potrebbe migliorare la sua funzione facilitando il legame con il calcio o gli eventi di segnalazione.

PMA

16561-29-8sc-3576
sc-3576A
sc-3576B
sc-3576C
sc-3576D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
100 mg
$40.00
$129.00
$210.00
$490.00
$929.00
119
(6)

Il PMA è un analogo del diacilglicerolo che attiva la protein chinasi C (PKC). Se G186181 fa parte di un percorso regolato da PKC, il PMA potrebbe potenziare l'attività di G186181 attraverso eventi di segnalazione mediati da PKC.

(−)-Epigallocatechin Gallate

989-51-5sc-200802
sc-200802A
sc-200802B
sc-200802C
sc-200802D
sc-200802E
10 mg
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
10 g
$42.00
$72.00
$124.00
$238.00
$520.00
$1234.00
11
(1)

L'EGCG è un polifenolo che può inibire alcune protein-chinasi. Se G186181 è regolato negativamente da una chinasi che l'EGCG inibisce, questo composto potrebbe migliorare l'attività di G186181 alleviando la fosforilazione inibitoria.

Lithium

7439-93-2sc-252954
50 g
$214.00
(0)

Il cloruro di litio inibisce la glicogeno sintasi chinasi-3 (GSK-3). Se G186181 è una proteina la cui attività è soppressa da GSK-3, l'inibizione da parte del litio potrebbe portare a un aumento dell'attività di G186181.

Zaprinast (M&B 22948)

37762-06-4sc-201206
sc-201206A
25 mg
100 mg
$103.00
$245.00
8
(2)

Zaprinast è anche un inibitore della PDE, come il sildenafil, e potrebbe potenziare l'attività di G186181 aumentando il cAMP o il cGMP, se la funzione di G186181 è regolata da percorsi di segnalazione che coinvolgono questi nucleotidi ciclici.

A23187

52665-69-7sc-3591
sc-3591B
sc-3591A
sc-3591C
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
$54.00
$128.00
$199.00
$311.00
23
(1)

L'A23187 è un altro ionoforo del calcio, che aumenta i livelli di calcio intracellulare. Se G186181 è attivato da meccanismi calcio-dipendenti, l'A23187 potrebbe essere utilizzato per potenziarne l'attività.

Rolipram

61413-54-5sc-3563
sc-3563A
5 mg
50 mg
$75.00
$212.00
18
(1)

Il Rolipram è un inibitore selettivo della PDE4, che idrolizza il cAMP. L'inibizione della PDE4 da parte di rolipram aumenta i livelli di cAMP, promuovendo potenzialmente l'attività di G186181 se è regolata da percorsi cAMP-dipendenti.

SB 431542

301836-41-9sc-204265
sc-204265A
sc-204265B
1 mg
10 mg
25 mg
$80.00
$212.00
$408.00
48
(1)

SB-431542 è un inibitore del recettore TGF-β di tipo I (ALK5) e potrebbe potenziare indirettamente l'attività di G186181 se G186181 è coinvolto in una via di segnalazione regolata negativamente dalla segnalazione TGF-β.