4930538K18Rik アクチベーター

一般的な4930538K18Rik活性化剤としては、イオノマイシンCAS 56092-82-1、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2、オカダ酸CAS 78111-17-8などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

膜貫通タンパク質269の化学的活性化剤は、異なる細胞内シグナル伝達経路に関与し、タンパク質の活性を調節することができる。イオノマイシンはそのような活性化剤の一つで、細胞内へのカルシウムイオンの流入を促進することによって機能する。このカルシウムイオンの流入は、膜貫通タンパク質269の活性化をもたらすカルシウム依存性のシグナル伝達過程のカスケードを引き起こす。同様に、タプシガルギンは小胞体内のカルシウム貯蔵を破壊することによって膜貫通タンパク質269の活性化に寄与し、細胞質カルシウムレベルの上昇とカルシウム依存性経路の活性化をもたらす。さらに、フォルスコリンは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることによって、膜貫通タンパク質269の活性化に関与する。このcAMPの上昇は、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAは膜貫通タンパク質269またはその関連制御タンパク質をリン酸化し、活性化することができる。並行して、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPはPKAを直接活性化し、膜貫通タンパク質269の活性化につながる。さらに、ザプリナストはcGMPレベルを上昇させ、プロテインキナーゼG（PKG）を活性化する。PKGは次に、リン酸化を通して膜貫通タンパク質269を活性化すると考えられる。逆に、カリクリンAとオカダ酸は、プロテインホスファターゼを阻害することによって膜貫通型タンパク質269の活性化に寄与し、脱リン酸化を防いでタンパク質を活性化状態に維持する。このことは、リン酸化レベルの増加による膜貫通タンパク質269の持続的な活性化につながる可能性がある。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCは膜貫通タンパク質269を含む様々な細胞基質をリン酸化することが知られている。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、これもまた膜貫通タンパク質269のリン酸化とそれに続く活性化につながる。エピガロカテキンガレートは、キナーゼとホスファターゼの活性に影響を与え、リン酸化バランスを変化させ、それによって膜貫通タンパク質269を活性化することができる。ビシンドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、ある濃度では逆説的にPKCを活性化し、膜貫通タンパク質269の活性化につながる可能性がある。最後に、Cantharidinは、タンパク質リン酸化酵素を阻害することにより、細胞内のリン酸化が上昇した状態を維持し、膜貫通タンパク質269の活性化状態に寄与する可能性がある。