2B28阻害剤

スタウロスポリンは強力なプロテインキナーゼ阻害剤である。プロテインキナーゼC（PKC）を阻害し、NF-κB経路の抑制につながる可能性がある。2B28はプロテアソーム分解と関連しているため、NF-κBの阻害は2B28の基質利用を減少させることで間接的に2B28の機能活性を低下させる可能性がある。

LY294002はホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）阻害剤です。PI3KはAKTシグナル伝達の上流に位置し、タンパク質の合成と分解の制御に関与しています。PI3Kを阻害するとAKT活性が低下し、プロテアソームによる分解が促進されます。2B28はユビキチン-プロテアソーム系と関連しているため、分解活性の増大は間接的に2B28基質のレベルを低下させ、2B28の機能活性を阻害します。

MG-132は可逆的なプロテアソーム阻害剤です。プロテアソームを阻害することで、MG-132はポリユビキチン化タンパク質の蓄積を促し、2B28がプロテアソームにタンパク質を輸送する能力を飽和状態にすることがあります。これにより、過負荷による間接的な機能阻害が起こります。

ボルテゾミブは別のプロテアソーム阻害剤であり、MG-132と同様の作用を示します。ユビキチン化タンパク質の蓄積を引き起こし、2B28に提示される基質の効率を低下させ、2B28の機能活性を低下させる可能性があります。

エポキソマイシンはプロテアソームの活性部位に共有結合する選択的プロテアソーム阻害剤である。この阻害は、関連するユビキチン化基質の分解を妨げることで間接的に2B28活性を低下させ、機能上のボトルネックを引き起こす可能性がある。

ラクタシスチンは、分解される運命にあるタンパク質の蓄積を誘導するプロテアソーム阻害剤です。この蓄積は、プロテアソームへの追加基質のシャトル輸送を妨げることで間接的に2B28を阻害し、プロテオスタシスにおける2B28の役割に影響を及ぼします。

ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成を低下させる。タンパク質の合成が減少すると、分解が必要なタンパク質の負荷が結果的に減少する。これにより、通常作用する基質プールが減少することで、間接的に2B28の活性が低下する可能性がある。

Torin 1 は、mTOR の強力な ATP 競合阻害剤です。mTOR を阻害することで、タンパク質合成を低下させ、タンパク質分解経路における役割の必要性を低下させることで、間接的に 2B28 を阻害する可能性があります。

WZ4003はNUAK1選択的阻害剤である。NUAK1はmTORシグナル伝達経路と相互作用し、細胞増殖や代謝に影響を与える可能性がある。このキナーゼを阻害することでmTORの活性が低下し、その結果、タンパク質の全体的なターンオーバーと分解の必要性が低下することで、間接的に2B28を阻害することができる。

SB216763はグリコーゲン合成酵素キナーゼ3（GSK3）阻害剤である。GSK3を阻害することで、さまざまなタンパク質のリン酸化状態を変化させ、それらの安定性やユビキチン・プロテアソーム系との相互作用に影響を与える可能性がある。これにより、タンパク質代謝における2B28の機能に間接的に影響を与える。