Date published: 2025-9-6

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Lactacystin (CAS 133343-34-7)

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Nomi alternativi:
N-Acetyl-S-{[(2R,3S,4R)-3-hydroxy-2-(1-hydroxy-2-methylpropyl)-4-methyl-5-oxo-2-pyrrolidinyl]carbonyl}-L-cysteine
Applicazione:
Lactacystin è un inibitore del proteasoma e della catepsina A.
Numero CAS:
133343-34-7
Purezza:
>98%
Peso molecolare:
376.43
Formula molecolare:
C15H24N2O7S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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La lattacistina è un inibitore irreversibile, potente e selettivo del proteasoma e della catepsina A. Inoltre, è un metabolita microbico presente in Streptomyces, caratterizzato dalla capacità di indurre la differenziazione e inibire la progressione del ciclo cellulare in diverse linee cellulari tumorali. La lattacistina alchila irreversibilmente la subunità X del proteasoma 20S. La concomitante inibizione dell'attività della peptidasi del proteasoma determina l'accumulo di una serie di proteine ubiquitinate. Pertanto, gli effetti di questa sostanza sono pleiotropici e dipendono sostanzialmente dal modello di espressione delle proteine di segnalazione all'interno della cellula trattata. È stato dimostrato che inibisce la proliferazione cellulare e induce la crescita dei neuriti in linee cellulari di neuroblastoma murino come il Neuro 2a.


Lactacystin (CAS 133343-34-7) Referenze

  1. Effetti differenziali della lattacistina sulla produzione di citochine in cellule Jurkat attivate e splenociti murini.  |  Rockwell, CE. and Qureshi, N. 2010. Cytokine. 51: 12-7. PMID: 20427199
  2. La lattacistina, un inibitore del proteasoma, migliora la differenziazione osteoblastica indotta dalle BMP aumentando le Smad attive.  |  Ito, Y., et al. 2011. Biochem Biophys Res Commun. 407: 225-9. PMID: 21377449
  3. Diversi effetti della somministrazione intranigrale e intrastriatale dell'inibitore del proteasoma lattacistina sui marcatori neurochimici e istologici tipici della malattia di Parkinson nei ratti.  |  Lorenc-Koci, E., et al. 2011. Neurochem Int. 58: 839-49. PMID: 21419185
  4. [Effetto dell'epigallocatechina gallato sul danno indotto dalla lattacistina nelle cellule PC12].  |  Dai, MF., et al. 2011. Zhongguo Zhong Xi Yi Jie He Za Zhi. 31: 672-5. PMID: 21812272
  5. L'inibitore del proteasoma lattacistina esercita i suoi effetti terapeutici sul glioma attraverso l'apoptosi: uno studio in vitro e in vivo.  |  Wang, H., et al. 2013. J Int Med Res. 41: 72-81. PMID: 23569132
  6. Presenza del complesso di segnalazione proNGF-sortilina nei neuroni dopaminergici nigrali e sua variazione in relazione all'invecchiamento, all'insulto con lattacistina e 6-OHDA.  |  Xia, Y., et al. 2013. Int J Mol Sci. 14: 14085-104. PMID: 23880857
  7. L'inibitore del proteasoma lattacistina potenzia la citotossicità del cisplatino aumentando l'apoptosi associata allo stress del reticolo endoplasmatico nelle cellule HeLa.  |  Xu, Y., et al. 2015. Mol Med Rep. 11: 189-95. PMID: 25323748
  8. Streptomyces lactacystinicus sp. nov. e Streptomyces cyslabdanicus sp. nov., che producono rispettivamente lattacistina e cyslabdan.  |  Také, A., et al. 2015. J Antibiot (Tokyo). 68: 322-7. PMID: 25491896
  9. Applicazione di due funzionalizzazioni dirette C(sp3)-H per la sintesi totale di (+)-lattacistina.  |  Yoshioka, S., et al. 2015. Org Lett. 17: 90-3. PMID: 25526222
  10. L'inibitore del proteasoma lattacistina aumenta la capacità di sintesi di GSH mediante una maggiore espressione di componenti antiossidanti in modo indipendente da Nrf2 ma dipendente da p38 MAPK in cellule di carcinoma colorettale di ratto.  |  Huseby, NE., et al. 2016. Free Radic Res. 50: 1-13. PMID: 26530909
  11. Degenerazione associata dei neuroni dopaminergici dell'area tegmentale ventrale nel modello di parkinsonismo nigrostriatale con lattacistina nel ratto e loro neuroprotezione con il valproato.  |  Harrison, IF., et al. 2016. Neurosci Lett. 614: 16-23. PMID: 26742637
  12. L'aumento precoce del rilascio di dopamina nello striato omolaterale dopo la somministrazione intranigrale unilaterale di lattacistina produce rotazioni controlaterali spontanee nei ratti.  |  Konieczny, J., et al. 2016. Neuroscience. 324: 92-106. PMID: 26964686
  13. Inibizione delle attività del proteasoma e della modificazione amino-terminale-treonina specifica della subunità da parte della lattacistina.  |  Fenteany, G., et al. 1995. Science. 268: 726-31. PMID: 7732382
  14. Un beta-lattone correlato alla lattacistina induce la crescita dei neuriti in una linea cellulare di neuroblastoma e inibisce la progressione del ciclo cellulare in una linea cellulare di osteosarcoma.  |  Fenteany, G., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3358-62. PMID: 8159752
  15. Studi meccanici sull'inattivazione del proteasoma da parte della lattacistina: un ruolo centrale per il clasto-lattacistina beta-lattone.  |  Dick, LR., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 7273-6. PMID: 8631740

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