2B28 Inibidores

Os inibidores comuns 2B28 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, LY 294002 CAS 154447-36-6, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Bortezomib CAS 179324-69-7 e Epoxomicina CAS 134381-21-8.

Os inibidores de 2B28 são substâncias químicas que perturbam indiretamente a função de 2B28 através da modulação de várias vias celulares envolvidas na degradação de proteínas. A esturosporina, por exemplo, tem como alvo a proteína quinase C (PKC) e, ao fazê-lo, pode afetar a via do NF-κB, que é crucial para a transcrição de várias proteínas que são substratos da proteína 2B28. Esta inibição poderia diminuir o conjunto de proteínas que necessitam de degradação mediada pela ubiquitina, reduzindo a exigência funcional da 2B28.

Do mesmo modo, compostos como o LY294002, que inibem a via PI3K/AKT, podem levar a uma redução geral da renovação das proteínas. Uma vez que o 2B28 está envolvido na marcação de proteínas para degradação, uma redução da renovação proteica implica que há menos proteínas que requerem a atenção do 2B28, levando a uma diminuição da sua atividade. Os inibidores do proteassoma, como o MG-132, o Bortezomib, a Epoxomicina, a Lactacistina e a Omuralida, bloqueiam diretamente a degradação das proteínas ubiquitinadas. Isto pode levar a uma acumulação de proteínas na célula, causando potencialmente um efeito de feedback que reduz a atividade de componentes como o 2B28 que estão a montante na via da ubiquitinação.