2310051M13Rik Inibitori

Gli inibitori 2310051M13Rik più comuni includono, ma non sono limitati a, E-64 CAS 66701-25-5, K11777 CAS 233277-99-1, Leupeptin emisolfato CAS 55123-66-5, CA-074 CAS 134448-10-5 e MDL-28170 CAS 88191-84-8.

La classe chimica degli inibitori della catepsina L-simile 3, basata sulla presunzione che questo termine si riferisca agli inibitori delle proteasi catepsina L-simili, comprende vari composti che possono interagire con il sito attivo di queste proteasi e inibire la loro attività proteolitica. Questi inibitori vanno da quelli irreversibili, come l'E-64, che forma un legame covalente con il residuo attivo di cisteina nel sito attivo della proteasi, a quelli reversibili come la leupeptina. Gli inibitori irreversibili sono spesso più potenti, poiché inattivano in modo permanente l'enzima modificando il residuo di cisteina del sito attivo, essenziale per l'attività della proteasi.

Gli inibitori sopra descritti possono avere una specificità ampia o stretta: alcuni sono selettivi per le proteasi simili alla catepsina L, mentre altri hanno profili di attività più ampi. Ad esempio, CA-074 è noto per la sua selettività verso la catepsina B, ma può anche inibire gli enzimi simili alla catepsina L. Altri composti, come i derivati del vinil-solfone, i derivati dell'ossadiazolone e i peptidil-diazometani, sono progettati per reagire con la cisteina del sito attivo, provocando un'inibizione irreversibile. La nitrossolina, un derivato dell'8-idrossichinolina, inibisce le proteasi con un meccanismo diverso, chelando lo ione metallico essenziale per l'attività della proteasi.