2310007F21Rik Attivatori

Gli attivatori 2310007F21Rik più comuni includono, ma non sono limitati a, IBMX CAS 28822-58-4, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8, Rolipram CAS 61413-54-5 e Ionomycin CAS 56092-82-1.

La forskolina e il Rolipram, ad esempio, aumentano i livelli intracellulari di cAMP, che a loro volta attivano la protein chinasi A (PKA); si tratta di una via che potrebbe portare alla fosforilazione di bersagli a valle che potenziano l'attività di 2310007F21Rik. Allo stesso modo, IBMX agisce per mantenere elevati i livelli di cAMP inibendone la degradazione, sostenendo così la cascata di segnalazione PKA che promuove indirettamente la funzione di 2310007F21Rik. Inoltre, A23187 e Ionomicina, entrambi ionofori di calcio, aumentano i livelli di calcio intracellulare, che potrebbero attivare chinasi e fosfatasi calcio-dipendenti, portando alla modulazione di vie che indirettamente aumentano l'attività di 2310007F21Rik. Gli attivatori di 2310007F21Rik comprendono un insieme di composti chimici che stimolano indirettamente la funzione della proteina attraverso molteplici vie di segnalazione. La forskolina e l'IBMX, attraverso la modulazione dei livelli di cAMP, agiscono sinergicamente per attivare la PKA, una chinasi fondamentale che potrebbe fosforilare substrati che a loro volta attivano il 2310007F21Rik. Anche l'inibizione della PDE4 da parte di Rolipram contribuisce all'asse cAMP-PKA, sostenendo livelli elevati di cAMP e potenziando l'attività della PKA, che probabilmente porta all'attivazione di 2310007F21Rik.

La scoperta iniziale di questi attivatori avviene in genere attraverso un processo di screening ad alto rendimento (HTS). Questo processo prevede la sperimentazione di una vasta gamma di composti chimici e la verifica della loro capacità di modulare l'espressione genica. I saggi HTS sono ingegnosamente progettati per incorporare un sistema reporter collegato al promotore del gene 2310007F21Rik. L'attivazione di questo gene da parte di qualsiasi composto determina un aumento misurabile dell'attività del reporter, che può essere di tipo luminescente o fluorescente. L'intensità del segnale del reporter riflette quantitativamente il livello di attivazione del gene. I composti che causano un aumento sostanziale del segnale del reporter sono considerati "primary hit" e sono destinati a ulteriori test.