1810020D17Rik Inibidores

Os inibidores comuns do 1810020D17Rik incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, o LY 294002 CAS 154447-36-6, o PD 98059 CAS 167869-21-8, o U-0126 CAS 109511-58-2 e o SB 203580 CAS 152121-47-6.

Os inibidores químicos da 1810020D17Rik oferecem uma gama de mecanismos para suprimir a sua atividade, visando várias moléculas e vias de sinalização que são cruciais para a sua função. A Wortmannin e o LY294002 são inibidores potentes da PI3K, uma quinase fundamental na via de sinalização da Akt. A PI3K é responsável pela fosforilação e ativação da Akt, que contribui depois para a sinalização a jusante necessária para a função do 1810020D17Rik. Ao bloquear a PI3K, estes inibidores impedem o início da cascata que, de outro modo, conduziria à ativação da 1810020D17Rik. Do mesmo modo, o PD98059 e o U0126 funcionam como inibidores selectivos da MEK1 e da MEK2, que são reguladores a montante da via da ERK. A via MAPK/ERK é outra via crítica para a transmissão de sinais que podem ativar a 1810020D17Rik. Ao impedir a ativação das enzimas MEK, o PD98059 e o U0126 interrompem eficazmente os eventos de fosforilação que activariam a ERK e, subsequentemente, a 1810020D17Rik.

Além disso, o SB203580 tem como alvo a p38 MAP Kinase, uma proteína envolvida na resposta a sinais de stress e citocinas inflamatórias. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 interrompe as vias de sinalização que convergem para a 1810020D17Rik, levando à sua inibição. O SP600125, um inibidor da JNK, funciona com base numa premissa semelhante, uma vez que a JNK está implicada em vias que podem cruzar-se com as que envolvem a 1810020D17Rik. Ao bloquear a atividade da JNK, o SP600125 impede indiretamente a atividade funcional da 1810020D17Rik. O Dasatinib e o Imatinib funcionam como inibidores da cinase com alvos mais amplos. O Dasatinib inibe as cinases da família Src, enquanto o Imatinib tem como alvo o Bcr-Abl e o c-Kit, todos eles envolvidos em redes de sinalização complexas. A supressão destas cinases pelo Dasatinib e pelo Imatinib leva a uma redução das entradas de sinalização necessárias para a ativação do 1810020D17Rik. A rapamicina é um inibidor da mTOR e, ao inibir esta molécula de sinalização chave, impede a ativação de proteínas a jusante como a 1810020D17Rik. O sorafenib e o sunitinib, como inibidores da multiquinase, têm como alvo uma variedade de receptores e cinases como o Raf, o VEGFR e o PDGFR, cuja inibição leva à redução da atividade da 1810020D17Rik. Por último, o gefitinib inibe a tirosina quinase EGFR, um recetor cuja sinalização é necessária para a função de muitas proteínas, incluindo a 1810020D17Rik. Ao obstruir a sinalização do EGFR, o gefitinib interrompe a cascata de ativação que, de outro modo, conduziria à atividade funcional do 1810020D17Rik.