1190002F15Rik Ativadores

Os activadores comuns do 1190002F15Rik incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, o PMA CAS 16561-29-8 e o LY 294002 CAS 154447-36-6.

Os activadores da 1190002F15Rik são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a funcionalidade da proteína através da modulação de várias cascatas de sinalização celular. A forskolina, através da elevação dos níveis de AMPc, ativa a PKA, que pode fosforilar proteínas que se ligam à 1190002F15Rik, levando à sua ativação. Da mesma forma, as propriedades antioxidantes do galato de epigalocatequina inibem as cinases que podem ser responsáveis pela fosforilação repressiva da 1190002F15Rik, impedindo assim a inibição e promovendo a ativação. A molécula de sinalização lipídica Sphingosine-1-phosphate ativa vias intracelulares, como as mediadas por PI3K/Akt, que podem ter efeitos a jusante que aumentam a atividade da 1190002F15Rik, assumindo que a proteína faz parte ou é influenciada por esta via. O PMA, actuando como ativador da PKC, poderá alterar os estados de fosforilação das proteínas associadas à 1190002F15Rik, aumentando assim a sua atividade. Os inibidores de cinases e fosfatases celulares, como o LY294002, o U0126 e o SB203580, modulam de forma única o equilíbrio da sinalização, podendo alterar o equilíbrio no sentido da ativação da 1190002F15Rik. O A23187, como ionóforo de cálcio, aumenta o cálcio intracelular e ativa as vias de sinalização dependentes do cálcio, possivelmente amplificando a atividade da 1190002F15Rik se esta for modulada por essa sinalização.

O inibidor da quinase Genisteína poderia também potenciar a atividade do 1190002F15Rik, reduzindo a fosforilação competitiva da tirosina quinase, permitindo vias mais activas do 1190002F15Rik. Em contrapartida, a Staurosporina, apesar de ser um inibidor de quinase de largo espetro, poderia aumentar seletivamente a atividade do 1190002F15Rik ao inibir as cinases que exercem um controlo negativo sobre ele. A Wortmannin, semelhante ao LY294002, inibe a PI3K, o que poderia aliviar a 1190002F15Rik de qualquer repressão mediada pela PI3K, facilitando assim a sua ativação. As acções colectivas destes activadores, através de efeitos específicos e direccionados nas vias de sinalização celular, permitem a regulação positiva da atividade funcional do 1190002F15Rik. Esta modulação concertada das vias de transdução de sinal por estes activadores químicos assegura a amplificação do papel biológico da 1190002F15Rik sem necessidade de alterações nos seus níveis de expressão ou de interação direta com a proteína.