ORC5 的化学抑制剂通过各种机制影响该蛋白在启动 DNA 复制过程中的作用。例如,蚜虫霉素(Aphidicolin)通过靶向 DNA 聚合酶 α 和 δ,阻断了 DNA 合成途径,由于复制叉的进程停止,间接阻碍了 ORC5 的活性。同样,喜树碱和β-拉帕醌分别抑制拓扑异构酶 I 和拓扑异构酶,导致 DNA 扭转应变的积累或 DNA 链的断裂。这些作用阻碍了 DNA 在复制起源处的解旋和松弛,而 ORC5 在本质上参与了这些过程。拓扑异构酶 II 抑制剂依托泊苷(Etoposide)和米托蒽醌(Mitoxantrone)也会诱发 DNA 链断裂,从而干扰复制叉的结构,间接破坏 ORC5 的功能。此外,放线菌素 D 通过其插层作用,可以从物理上阻断 ORC5 运作的复制复合物的组装,而 Daunorubicin 的插层作用和拓扑异构酶 II 抑制作用同样会影响 ORC5 在复制的启动和进展过程中的作用。
胞磷胆碱和吉西他滨等核苷类似物会结合到 DNA 中,导致 DNA 复制过程中的链终止,从而破坏 ORC5 促进的 DNA 复制过程,间接抑制 ORC5。影响蛋白质运输的布雷非定 A 和 N-连接糖基化抑制剂妥尼霉素都会导致启动 DNA 复制所必需的蛋白质定位错误或功能失常,从而影响 ORC5 的活性。雷公藤内酯对 RNA 聚合酶 II 的抑制减少了各种蛋白质的合成,可能会限制 ORC5 有效发挥作用所必需的复制因子的可用性。
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产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Aphidicolin | 38966-21-1 | sc-201535 sc-201535A sc-201535B | 1 mg 5 mg 25 mg | $82.00 $300.00 $1082.00 | 30 | |
蚜菌素是一种四环二萜类抗生素,可特异性抑制DNA合成所需的DNA聚合酶α和δ。ORC5是起始识别复合物(ORC)的组成部分,对DNA复制的启动至关重要;通过抑制DNA聚合酶,蚜菌素可以阻止ORC5起作用的复制叉的进展,从而间接抑制ORC5在复制启动中的活性。 | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
喜树碱是一种拓扑异构酶 I 抑制剂,可防止单链 DNA 断裂的再连接。由于拓扑异构酶 I 的功能对于缓解 DNA 解旋过程中的扭转应变至关重要,因此抑制该酶可阻止 DNA 在复制起源处的必要解旋,从而间接阻碍 ORC5 的活性。 | ||||||
Etoposide (VP-16) | 33419-42-0 | sc-3512B sc-3512 sc-3512A | 10 mg 100 mg 500 mg | $32.00 $170.00 $385.00 | 63 | |
依托泊苷是一种抑制DNA拓扑异构酶II的化学治疗剂,可导致DNA链断裂。抑制拓扑异构酶II可导致复制叉结构功能失调,从而间接抑制ORC5在复制起始中的作用。 | ||||||
Mitoxantrone | 65271-80-9 | sc-207888 | 100 mg | $279.00 | 8 | |
米托蒽醌是一种拓扑异构酶 II 抑制剂,会破坏 DNA 的合成和修复。这种抑制可通过稳定 ORC5 活跃的复制起源处的拓扑异构酶 II 分裂复合物间接影响 ORC5,从而阻碍 ORC5 发挥作用的 DNA 复制进程。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
放线菌素D在转录起始复合物处与DNA结合,阻止RNA聚合酶的延伸。通过插入DNA,它可以通过物理阻断复制起点处的复制复合体组装来间接抑制ORC5的功能。 | ||||||
Daunorubicin hydrochloride | 23541-50-6 | sc-200921 sc-200921A sc-200921B sc-200921C | 10 mg 50 mg 250 mg 1 g | $103.00 $429.00 $821.00 $1538.00 | 4 | |
柔红霉素是一种蒽环类抗生素,可插入DNA并抑制拓扑异构酶II,导致双链DNA断裂。这种抑制作用会影响复制叉,并间接抑制ORC5在复制启动和进展中的作用。 | ||||||
1-β-D-Arabinofuranosylcytosine | 147-94-4 | sc-201628 sc-201628A sc-201628B sc-201628C sc-201628D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $147.00 $258.00 $508.00 $717.00 $1432.00 | 1 | |
1-β-D-阿拉伯呋喃糖胞嘧啶是一种核苷类似物,可抑制DNA聚合酶,从而阻止DNA复制。这种抑制作用会破坏ORC5参与的DNA复制过程,从而间接影响ORC5,抑制其在复制起点处的功能。 | ||||||
2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine | 95058-81-4 | sc-275523 sc-275523A | 1 g 5 g | $56.00 $128.00 | ||
吉西他滨是一种抑制DNA合成的核苷酸类似物。它通过结合到DNA中,导致DNA复制过程中的链终止。这种作用会破坏ORC5所在的复制叉的正常进程,从而间接抑制ORC5的功能。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
布雷非德菌素 A 可抑制 ADP 核糖基化因子上 GDP 与 GTP 的交换,从而破坏蛋白质的转运,而 ADP 核糖基化因子是参与囊泡形成的 GTP 结合蛋白。蛋白质转运的中断会妨碍启动复制所需的蛋白质(包括 ORC 复合物中的蛋白质)的正常定位和功能,从而间接抑制 ORC5。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
图尼霉素通过阻断与多寡糖连接的寡糖的形成来抑制 N-连接的糖基化。由于参与 DNA 复制的一些蛋白质可能需要糖基化才能发挥正常功能,因此抑制糖基化会间接影响 ORC5 在 DNA 复制启动中的作用。 |