KBTBD5激活剂
常见的KBTBD5激活剂包括但不限于：Withaferin A（CAS 5119-48-2）、Tunicamycin（CAS 11089-65-9）、Thapsigargin（CAS 67526-95-8、Celastrol、Celastrus scandens CAS 34157-83-0和Salubrinal CAS 405060-95-9。
被称为 KBTBD5 激活剂的化学物质并非直接激活剂，而是影响泛素-蛋白酶体系统，其中 KBTBD5 在蛋白质泛素化过程中发挥作用。MG132、硼替佐米（Bortezomib）和环素霉素（Epoxomicin）等化合物具有蛋白酶体抑制剂的功能，会导致需要标记降解的蛋白质积累。这种积累会激活细胞反应，上调 KBTBD5 等泛素连接酶的活性，以管理必须处理的蛋白质负荷的增加。
Withaferin A、Tunicamycin 和 Thapsigargin 等其他化合物会对细胞产生压力，包括蛋白毒性压力和内质网（ER）压力。这种应激可激活未折叠蛋白反应，通常会导致泛素-蛋白酶体系统成分（包括 KBTBD5 等 E3 泛素连接酶）的增加，从而恢复细胞的蛋白稳态。Celastrol 和 Salubrinal 可引起类似的应激反应，从而增强 KBTBD5 的活性，帮助减轻折叠错误或受损蛋白质的影响。最后，影响自噬的氯喹或专门针对蛋白酶体亚基的 Beta-内酯等化合物也会导致包括 KBTBD5 在内的泛素连接酶上调，因为细胞试图平衡蛋白质降解的中断。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
一种破坏蛋白酶体功能的甾体内酯。其诱导蛋白毒性应激的能力可以刺激泛素-蛋白酶体途径中的补偿机制，其中可能包括激活KBTBD5来标记受损蛋白进行降解。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
一种核苷类抗生素，可抑制N-连接糖基化，从而引起ER应激。ER应激可导致未折叠蛋白反应（UPR）激活，从而增加E3泛素连接酶的表达，并可能激活KBTBD5。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
一种倍半萜内酯，通过抑制ER钙ATP酶来破坏钙稳态。这种破坏会触发UPR，而UPR的部分反应可能会上调泛素-蛋白酶体系统，从而增强泛素连接酶（如KBTBD5）的活性。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
一种三萜，可诱导热休克蛋白并导致细胞应激反应增加。通过触发这些反应，细胞可能会提高包括KBTBD5在内的E3泛素连接酶的表达和功能，以应对错误折叠的蛋白质。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $33.00 $102.00 | 87 | |
一种选择性抑制剂，可抑制eIF2α的去磷酸化，从而增加eIF2α的磷酸化状态，导致ER应激和UPR的激活。这种激活可能包括上调E3泛素连接酶，从而可能影响KBTBD5的活性。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
一种抑制Hsp90的安西霉素类抗生素，可导致其客户蛋白降解。随后的蛋白降解应激可导致泛素连接酶（如KBTBD5）的补偿性上调，以管理不稳定蛋白。 | ||||||
Linagliptin | 668270-12-0 | sc-364721 sc-364721A | 5 mg 10 mg | $255.00 $418.00 | 2 | |
一种特异性蛋白酶体抑制剂，不可逆地结合到蛋白酶体亚基的 N 端苏氨酸上。这种结合会损害蛋白酶体的活性，从而可能增加细胞对 E3 泛素连接酶（包括 KBTBD5）的需求，以标记蛋白质进行降解。 | ||||||