GPR135 抑制因子
常见的 GPR135 抑制剂包括但不限于 LY 341495 CAS 201943-63-7、PD 98059 CAS 167869-21-8、SB 203580 CAS 152121-47-6、Y-27632、游离碱 CAS 146986-50-7 和 GW 5074 CAS 220904-83-6。
GPR135 抑制剂通过错综复杂的细胞机制发挥作用，削弱该蛋白质在其特定通路中的活性。这些抑制剂多种多样，但它们的共同结果是破坏 GPR135 所参与或受其影响的信号级联。例如，选择性抑制与 GPR135 相关的信号通路上游的激酶，如 MAPK/ERK 激酶和 c-Raf，会导致下游的 GPR135 活性降低。这是通过阻止必要的磷酸化和激活步骤实现的，这些步骤通常会通过信号途径传播到 GPR135。同样，针对 RhoA/ROCK 信号（GPR135 的功能取决于该信号）的抑制剂也会通过阻止正常信号所需的细胞骨架重排而导致其活性降低。
其他抑制剂作用于对 GPR135 功能至关重要的细胞信号传导的不同方面。抑制蛋白激酶 C 或磷脂酶 C 的化合物会破坏第二信使的生成和功能，而第二信使在 GPR135 介导的信号转导中起着重要作用。通过阻断这些信号分子，间接降低了蛋白质的活性。此外，通过 ALK 受体或 PI3K/Akt 信号转导阻碍 BMP 信号转导等途径的抑制剂也会导致 GPR135 活性降低，因为这些途径可在特定细胞条件下调节 GPR135 的功能。此外，mTOR 抑制剂和表皮生长因子受体激酶抑制剂也会阻碍可上调或增强 GPR135 信号的途径，从而导致该蛋白的信号输出减弱，从而在降低 GPR135 活性方面发挥作用。
Items 1 to 10 of 11 total
展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $87.00 $219.00 | 1 | |
一种选择性 II 组代谢型谷氨酸受体拮抗剂。它通过减弱谷氨酸启动的下游信号级联来抑制 GPR135，否则谷氨酸会通过次级信使系统参与 GPR135 的活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
MAPK/ERK 激酶的选择性抑制剂。它通过阻断与 GPR135 介导的细胞反应有关的 ERK 途径的磷酸化和激活，间接抑制 GPR135。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
一种吡啶基咪唑化合物，可抑制 p38 MAP 激酶。这种抑制作用会破坏可能激活 GPR135 的 p38 MAPK 所调节的细胞过程，从而降低其功能活性。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
一种Rho相关、含有螺旋线圈的蛋白激酶（ROCK）的选择性抑制剂。GPR135活性通过RhoA/ROCK信号传导进行调节，抑制该激酶可降低GPR135的活性。 | ||||||
GW 5074 | 220904-83-6 | sc-200639 sc-200639A | 5 mg 25 mg | $106.00 $417.00 | 10 | |
c-Raf激酶的抑制剂，属于Ras-Raf-MEK-ERK信号通路的一部分。通过抑制c-Raf，GW 5074间接降低了GPR135信号，因为激活该通路会导致GPR135激活。 | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
肌球蛋白轻链激酶（MLCK）的抑制剂。由于 MLCK 参与细胞骨架重排，而细胞骨架重排可能会影响 GPR135 信号的传递，因此 ML-7 对其的抑制会降低 GPR135 的活性。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
一种强效蛋白激酶C（PKC）抑制剂。PKC参与GPR135的调节，Go 6983通过抑制PKC介导的信号转导来降低GPR135的功能活性。 | ||||||
BML-275 | 866405-64-3 | sc-200689 sc-200689A | 5 mg 25 mg | $94.00 $348.00 | 69 | |
一种通过ALK2/3/6选择性抑制BMP信号传导的化合物。通过抑制该通路，该化合物间接降低了GPR135的功能活性，而GPR135可能在BMP介导的细胞过程的下游激活。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
一种强效的磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）抑制剂。LY294002抑制PI3K，导致Akt信号传导减弱，从而间接抑制GPR135。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
一种 mTOR 抑制剂，可通过抑制 mTOR 途径间接影响 GPR135 的活性，而 mTOR 途径在细胞过程中发挥作用，可上调 GPR135 信号。 | ||||||