Ces1g激活剂

常见的 Ces1g 激活剂包括但不限于非诺贝特 CAS 49562-28-9、氯贝特 CAS 637-07-0、吉非罗齐 CAS 25812-30-0、吡格列酮 CAS 111025-46-8 和罗格列酮 CAS 122320-73-4。

羧基酯酶 1g（Ces1g）是羧基酯酶大家族中的一员，在各种内源性和外源性物质的新陈代谢中发挥着关键作用。具体来说，Ces1g 是一种主要在肝脏中表达的酶，它在肝脏中参与水解含酯和含酰胺的化合物，参与膳食脂肪和胆固醇的生理处理，以及某些药物和异种生物的代谢清除。这种酶的活性反映了机体分解各种脂溶性物质的能力，有助于这些物质随后被排出体外或转化为亲水性更强的代谢物。Ces1g 的表达并不是一成不变的，会受到各种化合物的上调，这些化合物通常会触发复杂的细胞内信号通路，导致 CES1G 基因的转录激活。了解 Ces1g 表达的调节因子对于理解人体如何适应各种环境暴露和维持代谢平衡至关重要。

目前已发现几种化学激活剂可通过不同的分子机制诱导 Ces1g 的表达。非诺贝特、氯贝特和吉非罗齐等被称为纤贝特的化合物因其刺激 PPARα 的能力而得到认可，PPARα 是一种核受体，激活后可促进参与脂肪酸氧化和脂质代谢（包括 Ces1g）的基因转录。属于噻唑烷二酮类的吡格列酮和罗格列酮可激活 PPARγ，这也会导致 Ces1g 的表达增加，说明脂质代谢途径是相互关联的。其他激活剂，如利福平和苯巴比妥，通过作用于 PXR 和 CAR 等核受体，调节参与解毒过程的基因的表达，从而成为酶的强效诱导剂。此外，奥美拉唑和卡马西平等化合物也会与这些受体发生作用，这表明可以调节 Ces1g 水平的物质范围更广。叔丁基对苯二酚（tBHQ）等抗氧化剂可通过激活 Nrf2 通路诱导 Ces1g，Nrf2 是细胞防御氧化应激机制的关键调节因子。这些激活剂体现了可影响 Ces1g 表达的多种化学相互作用，反映了该酶在生物体代谢适应性中的核心作用。