CD40L 抑制因子
常见的 CD40L 抑制剂包括但不限于环孢素 A CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、雷帕霉素 CAS 53123-88-9、阿霉素 CAS 104987-12-4 和姜黄素 CAS 458-37-7。
CD40 配体（CD40L）的化学抑制剂采用各种分子机制来阻碍对这种蛋白质的表达和功能至关重要的信号通路。环孢素 A 和 FK506（他克莫司）与各自的免疫嗜蛋白环孢素和 FKBP12 结合后，直接抑制磷酸酶钙调磷酸酶，从而阻止活化 T 细胞核因子（NF-AT）的去磷酸化和随后的核转位，NF-AT 是启动 CD40L 转录所必需的转录因子。阿霉素与 FK506 结构相似，也能与 FKBP12 结合，对钙调素酶产生抑制作用，从而导致类似的 NF-AT 阻断和 CD40L 表达下调。
与此同时，雷帕霉素虽然也与 FKBP12 形成复合物，但其作用模式有所不同，它专门针对哺乳动物雷帕霉素靶标（mTOR）途径，这是 T 细胞活化的另一条调控轴。这导致 CD40L 的表达受到抑制，抑制途径与钙调磷酸酶抑制剂所针对的途径平行。其他化学抑制剂，如 PD98059、SP600125 和 SB203580，分别针对各种丝裂原活化蛋白激酶（MAPK），如 MEK、JNK 和 p38 MAPK。这些激酶是错综复杂的信号级联的一部分，一旦被抑制，就会减少导致 CD40L 上调的转录因子的激活。Wortmannin和LY294002是磷酸肌酸3-激酶（PI3K）抑制剂，它们通过阻碍PI3K/Akt途径发挥作用，从而削弱CD40L表达所需的细胞信号。另一方面，姜黄素和白藜芦醇通过抑制 NF-κB 的活化在上游发挥作用，NF-κB 是另一种参与调控 CD40L 的转录因子。这些化学抑制剂共同作用于细胞信号网络中的关键节点，在不影响 CD40L 基因转录机制的情况下，有效降低 CD40L 的功能存在。
関連項目
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展示:
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
环孢素 A 与 T 淋巴细胞的细胞膜蛋白 cyclophilin 结合后可抑制钙调素酶。这种抑制能特异性地有效阻止 NF-AT 向细胞核的转位，而 NF-AT 是 T 细胞中 CD40L 转录激活所必需的。因此，通过阻止 NF-AT 启动 CD40L 转录，环孢素 A 从功能上抑制了 CD40L。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506 可与 FKBP12 结合，形成抑制钙调磷酸酶的复合物，从而抑制 NF-AT 的活化。没有了 NF-AT，CD40L 的转录就会减少。由于转录是蛋白质发挥功能的先决条件，FK506 对这一过程的抑制会导致 CD40L 的功能性抑制。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
雷帕霉素与 FKBP12 形成复合物，与 FK506 相似，但它不是靶向钙调磷酸酶，而是抑制 mTOR。mTOR 抑制会影响 T 细胞的活化，并能下调活化诱导基因（包括 CD40L）的表达。通过阻碍 T 细胞活化所需的信号通路，雷帕霉素在功能上抑制了 CD40L。 | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
Ascomycin 与 FKBP12 结合并抑制钙调磷酸酶，这与 FK506 和环孢素 A 类似。通过抑制这一途径，Ascomycin 从功能上抑制了 CD40L。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
姜黄素已被证明能够抑制转录因子NF-κB，而NF-κB与CD40L的表达有关。通过阻止NF-κB的激活，姜黄素可以减少CD40L的转录，从而起到功能抑制作用。 | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
白藜芦醇可抑制NF-κB的激活，而NF-κB是一种转录因子，可调控包括CD40L在内的多种免疫反应基因的表达。通过阻止NF-κB的激活，白藜芦醇可抑制CD40L的表达，从而抑制其活性。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059 是 MEK 的抑制剂，MEK 参与 MAPK/ERK 通路。该途径可参与激活转录因子，从而调节 CD40L 的表达。通过抑制 MEK，PD98059 可抑制 CD40L 表达所需的信号传导，从而在功能上抑制 CD40L。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125是JNK的抑制剂，JNK是MAPK通路的一部分，可影响调节CD40L表达的转录因子的活性。因此，SP600125抑制JNK会阻碍CD40L表达所需的信号传导，从而在功能上抑制CD40L。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580 是 p38 MAPK 的抑制剂。p38 MAPK 通路参与促炎细胞因子的产生和 CD40L 等分子的表达。通过选择性抑制 p38 MAPK，SB203580 可以破坏 CD40L 表达所需的信号传导，从而在功能上抑制 CD40L。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmannin 是 PI3K 的强效抑制剂。PI3K/Akt 通路在 T 细胞活化和随后的 CD40L 表达中发挥作用。因此，沃特曼宁对 PI3K 的抑制可以阻碍 CD40L 表达和活性所必需的信号通路，从而在功能上抑制 CD40L。 | ||||||