CD40 리간드(CD40L)의 화학적 억제제는 다양한 분자 메커니즘을 사용하여 이 단백질의 발현과 기능에 중요한 신호 경로를 방해합니다. 사이클로스포린 A와 FK506(타크로리무스)은 각각의 면역필린, 사이클로필린 및 FKBP12에 결합한 후 인산화효소 칼시뉴린을 직접 억제합니다. 이러한 억제는 CD40L 전사를 시작하는 데 필수적인 전사인자인 활성화 T세포의 핵인자(NF-AT)의 탈인산화와 그에 따른 핵 전위를 방지합니다. FK506과 구조적 유사성을 공유하는 아스코마이신도 FKBP12에 결합하여 칼시뉴린에 대한 억제 작용을 발휘함으로써 유사한 방식으로 NF-AT를 차단하고 CD40L 발현을 하향 조절합니다.
동시에 라파마이신은 FKBP12와 복합체를 형성하는 동시에 T세포 활성화의 다른 조절 축인 포유류 라파마이신 타겟(mTOR) 경로를 특이적으로 표적으로 삼아 작용 방식이 다릅니다. 그 결과 칼시뉴린 억제제가 표적으로 삼는 경로와 유사한 경로를 억제하여 CD40L 발현을 억제합니다. PD98059, SP600125, SB203580과 같은 다른 화학적 억제제는 각각 MEK, JNK, p38 MAPK와 같은 다양한 미토겐 활성화 단백질 키나아제(MAPK)를 표적으로 합니다. 이러한 키나아제는 복잡한 신호 캐스케이드의 일부로, 억제하면 CD40L의 상향 조절을 담당하는 전사인자의 활성화가 감소합니다. 워트만닌과 LY294002는 포스포이노시타이드 3-키나아제(PI3K) 억제제로, PI3K/Akt 경로를 차단하여 CD40L 발현에 필요한 세포 신호를 약화시키는 작용을 합니다. 반면 커큐민과 레스베라트롤은 CD40L의 조절에 관여하는 또 다른 전사인자인 NF-κB의 활성화를 억제하여 업스트림으로 작용합니다. 종합적으로 이러한 화학적 억제제는 세포 신호 네트워크 내의 중요한 노드 지점에 수렴하여 유전자 전사 메커니즘에 영향을 미치지 않고 CD40L의 기능적 존재를 효과적으로 감소시킵니다.
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| 제품명 | CAS # | 카탈로그 번호 | 수량 | 가격 | 引用 | RATING |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
사이클로스포린 A는 T 림프구의 세포질 단백질 사이클로필린과 결합한 후 칼시뉴린을 억제합니다. 이러한 억제는 T 세포에서 CD40L 전사의 활성화에 필요한 NF-AT의 핵으로의 전위를 구체적이고 효과적으로 차단합니다. 따라서 사이클로스포린 A는 NF-AT가 CD40L 전사를 시작하지 못하게 함으로써 CD40L을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506은 FKBP12에 결합하여 칼시뉴린을 억제하는 복합체를 생성하여 NF-AT의 활성화를 억제합니다. NF-AT가 없으면 CD40L의 전사가 감소합니다. 전사는 단백질의 기능을 위한 전제 조건이므로 FK506에 의해 이 과정이 억제되면 CD40L의 기능적 억제로 이어집니다. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
라파마이신은 FK506과 유사하게 FKBP12와 복합체를 형성하지만 칼시뉴린을 표적으로 하는 대신 mTOR을 억제합니다. mTOR 억제는 T세포 활성화에 영향을 미치며 CD40L을 포함한 활성화 유도 유전자의 발현을 하향 조절할 수 있습니다. 라파마이신은 T세포 활성화에 필요한 신호 전달 경로를 방해함으로써 CD40L을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Ascomycin | 104987-12-4 | sc-207303B sc-207303 sc-207303A | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $173.00 $316.00 | ||
아스코마이신은 FK506 및 사이클로스포린 A와 유사하게 FKBP12에 결합하여 칼시뉴린을 억제함으로써 T세포에서 NF-AT의 활성화와 그에 따른 CD40L의 발현을 방지합니다. 아스코마이신은 이 경로를 억제함으로써 CD40L을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
커큐민은 CD40L의 발현에 관여하는 전사인자 NF-κB를 억제하는 것으로 나타났습니다. 커큐민은 NF-κB의 활성화를 방지함으로써 CD40L의 전사를 감소시켜 그 기능을 억제할 수 있습니다. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | $60.00 $185.00 $365.00 | 64 | |
레스베라트롤은 CD40L을 포함한 많은 면역 반응 유전자의 발현을 조절하는 전사인자인 NF-κB의 활성화를 억제합니다. 레스베라트롤은 NF-κB의 활성화를 막음으로써 CD40L의 발현과 활동을 기능적으로 억제합니다. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059는 MAPK/ERK 경로에 관여하는 MEK의 억제제입니다. 이 경로는 CD40L 발현을 조절하는 전사인자의 활성화에 관여할 수 있습니다. PD98059는 MEK를 억제함으로써 CD40L 발현에 필요한 신호 전달을 억제하여 CD40L을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125는 MAPK 경로의 일부이며 CD40L 발현을 조절하는 전사인자의 활성에 영향을 미칠 수 있는 JNK의 억제제입니다. 따라서 SP600125에 의한 JNK 억제는 CD40L 발현에 필요한 신호 전달을 방해하여 CD40L을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580은 p38 MAPK 억제제입니다. p38 MAPK 경로는 전 염증성 사이토카인의 생산과 CD40L과 같은 분자의 발현에 관여합니다. SB203580은 p38 MAPK를 선택적으로 억제함으로써 CD40L 발현에 필요한 신호 전달을 방해하여 CD40L을 기능적으로 억제할 수 있습니다. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
워트만닌은 PI3K의 강력한 억제제입니다. PI3K/Akt 경로는 T세포 활성화와 이후 CD40L의 발현에 중요한 역할을 합니다. 따라서 워트만닌에 의한 PI3K 억제는 CD40L의 발현과 활성에 필요한 신호 전달 경로를 방해하여 기능적으로 CD40L을 억제할 수 있습니다. | ||||||