FK-506 (CAS 104987-11-3)

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Nomi alternativi:

Tacrolimus; Fujimycin

Applicazione:

FK-506 è un agente che si lega all'immunofilina FKBP2 e inibisce la calcineurina.

Numero CAS:

104987-11-3

Purezza:

≥98%

Peso molecolare:

804.024

Formula molecolare:

C₄₄H₆₉NO₁₂

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FK-506, noto anche come Tacrolimus, è un immunosoppressore della classe dei macrolidi. È un composto prezioso per la prevenzione del rigetto dei trapianti d'organo e per il trattamento di malattie autoimmuni, malattie infiammatorie intestinali e specifici tipi di cancro. Questo potente immunosoppressore funziona legandosi all'enzima calcineurina, che svolge un ruolo nell'attivazione dei linfociti T, e inibendolo. Nella ricerca scientifica, l'FK-506 ha trovato diverse applicazioni. Gli studi lo hanno impiegato per studiare l'impatto dell'immunosoppressione sul sistema immunitario e per esplorare i suoi effetti sullo sviluppo e la progressione di alcuni tipi di cancro. Inoltre, l'FK-506 è stato utilizzato in studi su colture cellulari e indagini sull'espressione genica. Legandosi all'attività della calcineurina e inibendola, FK-506 sopprime efficacemente l'attivazione dei linfociti T, portando alla soppressione della risposta immunitaria. FK-506 è un agente che si lega all'immunofilina FKBP12 e inibisce PP2B (calcineurina). È stato dimostrato che l'FK-506, la ciclosporina A (sc-3503) e la rapamicina (sc-3504) inibiscono specifiche vie di trasduzione, che portano all'attivazione dei linfociti T. Il composto può anche inibire la crasi di crostacei. Il composto può anche inibire i livelli di cAMP in presenza di carbacholo (sc-202092). Insieme alla ciclosporina A e alla rapamicina, l'FK-506 può legarsi alle proteine immunosoppressive con elevata affinità. Oltre all'attività immunosoppressiva, è stato riscontrato che l'FK-506 mostra azioni neuroregenerative e neuroprotettive. Le ricerche indicano che l'FK-506 può bloccare la proliferazione delle cellule T in vitro bloccando la generazione di una serie di linfochine, in particolare l'interleuchina (IL-2).

Solo per ricerca in vitro. Non destinato ad uso Diagnostico o Terapeutico.

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FK-506 (CAS 104987-11-3) Referenze

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Effetto antinfiammatorio di FK-506 sui mastociti della pelle umana. | de Paulis, A., et al. 1992. J Invest Dermatol. 99: 723-8. PMID: 1281861
Azioni neuroregenerative e neuroprotettive dei composti della neuroimmunofilina nelle neuropatie traumatiche e infiammatorie. | Gold, BG., et al. 2004. Neurol Res. 26: 371-80. PMID: 15198862
Chimica e biologia delle immunofiline e dei loro ligandi immunosoppressivi. | Schreiber, SL. 1991. Science. 251: 283-7. PMID: 1702904
Monitoraggio delle concentrazioni di FK 506 nel plasma e nel sangue intero. | Jusko, WJ. and D'Ambrosio, R. 1991. Transplant Proc. 23: 2732-5. PMID: 1721260
Effetto della terapia con FK-506 (tacrolimus) sulla guarigione ossea degli impianti in titanio: studio istometrico e biomeccanico nel topo. | Zheng, X., et al. 2017. Eur J Oral Sci. 125: 28-33. PMID: 27935130
Effetti terapeutici anti-psoriasici delle cellule soppressorie di derivazione mieloide in combinazione con tacrolimus sistemico (FK-506) in un modello murino di psoriasi indotta da imiquimod. | Park, MY., et al. 2020. Int Immunopharmacol. 86: 106553. PMID: 32563057
Analisi del tacrolimus (FK 506) in relazione al monitoraggio terapeutico dei farmaci. | Jusko, WJ. 1995. Ther Drug Monit. 17: 596-601. PMID: 8588227
Uso clinico di FK 506 nel trapianto di fegato. | Klintmalm, GB. 1996. Transplant Proc. 28: 974-6. PMID: 8623484
La calcineurina media il potenziamento indotto dal calcio dell'attività dell'adenililciclasi nelle cellule del capo disperso dello stomaco di cavia. Ulteriori prove del cross-talk tra le vie di trasduzione del segnale che regolano la secrezione di pepsinogeno. | Raufman, JP., et al. 1996. J Biol Chem. 271: 19877-82. PMID: 8702699
Effetti di FK-506 sulla contrazione e sui transienti di Ca2+ nei miociti cardiaci di ratto. | McCall, E., et al. 1996. Circ Res. 79: 1110-21. PMID: 8943949
FK-506 ritarda il rigetto dell'innesto corneale in un modello di xenotrapianto corneale. | Benelli, U., et al. 1996. J Ocul Pharmacol Ther. 12: 425-31. PMID: 8951679
Modalità d'azione di FK-506 sull'immunità protettiva nei confronti di Hymenolepis nana nel topo. | Asano, K., et al. 1996. In Vivo. 10: 537-45. PMID: 8986461
Azioni neurali dei ligandi dell'immunofilina. | Snyder, SH., et al. 1998. Trends Pharmacol Sci. 19: 21-6. PMID: 9509898

Inibitore di:

β-defensin 1, β-defensin 116, β-defensin 119, β-defensin 123, β-defensin 28, β-defensin 3, β-taxilin, 4921537P18Rik, 4932429P05Rik, 9530053A07Rik, ACBD7, ALB, ALG-2, Ameloblastin, ANKRD36–Ankrd36, ANKRD52, ATP6V0E2, BMP-10, BMP-5, BTN2A1, BTNL2, C10orf72, C13orf31, C14orf115, C14orf147, C17orf28, C17orf67, C18orf19, C2orf57, C4a, C8β, Cabin-1, CADM1 (Cell Adhesion Molecule 1), Calcipressin-2, Calcipressin-3, CD16, CD163L1, CD200R2, CD3-δ, CD3-ε, CD3-ζ, CD40L, Cd59b, CD8α, CPPED1, CRISP-8, CRLF2, cryptdin 13, cryptdin 15, Cyclophilin D, Cyclophilin F, Cyclosporin A, CYP2B13, CYP2B19, CYP2B23, DnaJC5γ, DSCR 1, DSCR 2, DSCR 6, EG432555, EG667929, ENDOGL1, Enkurin, Exo1, F5 TCR α, F5 TCR β, FASP1, Fcrls, FKBP12, FKBP15, FKF1, FLVCR, Fyb, Glrp-1, Gm581, GRAIL, granulysin, H2-Kd, hamartin, HIVEP3, HLA-DM, HLA-DP, HLA-DR, HLA-DX, HLA-HB1, Homer-1, ICSBP, IFIT1L, IFRD2, Igbp1b, IgG2, IgG2a, IgG3, IgLON (OBCAM), IL-12Rβ1, IL-2, IL-2Rα, IL-2Rβ, ILT-11, ILT-2, ILT-3, KIR2DL1, KIR2DS3, KIR3DL3, Klra22, La/SSB, LANPL, LAT2, LCE1, LCE1D, Lce1h, Lce1j, Lce1k, LCE2A-D, LCE2C, LCE2D, LCE3C, LCE4A, LCE6A, Leukocyte Marker, LIR-8, LOC100041451, LR8, LRRC68, Ly-49C, Ly-49E, Ly-49G, Ly-49L, Ly-49N, Ly-49W, Ly6G6d, Ly6G6e, MA2, MDP-1, MHC, MIC2, MNSF-β, MPG1, MR1, Mtif3, MURC, Myelin P2, Myotrophin, Myozenin (MYOZ), Neurogranin, Neuronal PAS Domain Protein (NPAS), NFAM1, NFAT5a, NFATc, NFATc1, NFATc2, NFATc2IP, NFATc3, NFATc4, NFATz1, NicSnap1, NIX1, NKG2, NKG2-E, NKG2-I, NPAS2, NPAS4, OCIL, Olfr481, Oma1, OTTMUSG00000015050, OTTMUSG00000017373, OX2, PAQR4, PCDHB9, PCDHBPcdhb22, Pdr5, Per2, PHACTR1, PHI-1, PHLPPL, Pin1l, Pin4, PiT2, PLA2R, PLSCR1, PP1γ, PP2, PP2B, PP2B-Aα, PP2B-Aβ, PP2B-Aγ, PP2B-B1, PP6, PPEF-2, PPIAL4, PPIAL4C, PPIAL4D, PPIAL4E, PPIAL4F, PPIAL4G, PPIH, PPIL2, Ppil3, PPIL6, PPP1R4, PPWD1, Pre-TCRα, protein phosphatase (PPP3R1 PPP3R2), PTPLAD2, PWP1, Rae-1δ, RCAN2, Reelin, Rnq1, RPGRIP1, RT1-Ac, RT1-EC2, RyR-1, S-probe, Scrib, Shank 2, Siglec-G, SIPA1L, Skint1, Skint11, Skint4, Skint5, Skint6, Skint7, Skint8, SLA2, Slac2-b, SLC35D2, SLURP1, SPACR, Spatial, SPINK9, Ssn6, suprabasin, Synaptogyrin-4, TANC2, TAZ, TCR γ, TCR C β, TCR V α 8, TCR V γ 3, TCR V3 γ, Tescalcin, Themis, TIM-2, TIM-4, TMEM178, TMEM179, TMIGD2, TNFα-IP 8, TORC3, TOX, Trav12-2, Trav12n-1, Trav7d-2, Trav7d-3, Trav8d-1, TRMP6, TTC17, TTC34, TTC35, UBLCP1, WDR49, WDR78, ZIP4, ZMAT2, ZNF585B, e ZXDC.

Attivatore di:

ANKRD55, BAF57, BTLA, C1orf77, Calcipressin-2, CaMKIIβ, CD1, CD27, CD2BP2, CD300A, CD53, CD72, CD8, CDSN, CLN6, CMTM2a, Cyclophilin 40, Cyclophilin E, Cyclophilin G, Cyclophilin J, CYP, Cyp60, CyPB, DEF6, DnaJB14, Dysbindin 1, ephrin-B1, Filaggrin, Filamin 2, FKBP15, FKBP2, FKBP51, FKBP52, FKBP7, FKBP9, GCP5, Gm5849, GPNMB, granzyme E, HSP 56, IFN-γRβ, Ig λ chain, Ig λ light chain, Ikaros, KIR2DL3, KIR3DL2, LOC100041336, Ly-49W, Ly-6C, MACHβ1, MATH-3, MIG, NDEL1, NOD2, OSTF1, ovostatin, ovostatin-2, PDGF-D, PIBF, Pin1l, Pin4, POP1, PP2B-Aγ, PPIAL4D, PPIL4, Respiratory Syncytial Virus, RLTPR, RT1-B, SDCCAG10, SH2D1A, SKAP55-R, StIP1, TCR δ, TCR V α, TL, TPN, Trav2, U2AF35, e X11.

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FK-506, 5 mg	sc-24649	5 mg	$76.00
FK-506, 10 mg	sc-24649A	10 mg	$148.00

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Test	Specification	Results
Appearance	White crystalline powder	Complies
Identification		Complies
Purity (HPLC)	> 98%	99.4%
Heavy Metals	≤ 20 ppm	Complies
Loss on Drying	≤ 3.0%	1.7%
Related Substances	≤ 1%Ascomycin: ND	0.58%Complies

FK-506 (CAS 104987-11-3)

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