cAMP-GEFII激活剂

常见的 cAMP-GEFII 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、罗利普仑 CAS 61413-54-5、西洛司他胺（OPC 3689）CAS 68550-75-4 和米力农 CAS 78415-72-2。

cAMP-GEFII 激活剂是一组化合物，可通过各种信号途径增强由 cAMP 直接激活的交换蛋白（即 cAMP-GEFII）的功能活性。佛司可林通过刺激腺苷酸环化酶提高细胞内的 cAMP，而 cAMP 是 cAMP-GEFII 的直接激活剂，从而增强其在关键信号级联中的作用。IBMX、Rolipram、Cilostamide、Milrinone 和 Zardaverine 等化合物具有磷酸二酯酶抑制剂的功能，可防止 cAMP 降解，导致细胞内这种环状核苷酸激增，从而结合并激活 cAMP-GEFII，促进其对细胞过程的下游作用。同样，文泊西汀、双嘧达莫、帕帕韦林和阿那格雷通过抑制各种磷酸二酯酶来增加 cAMP 水平，从而间接导致 cAMP-GEFII 的激活，并促进其调节的细胞功能。

西地那非（Sildenafil）和他达拉非（Tadalafil）主要以血管扩张作用而闻名，它们也抑制磷酸二酯酶 5，后者不仅能增加 cGMP，还能影响某些组织中的 cAMP 水平，从而增强 cAMP-GEFII 的活性。cAMP 是 cAMP-GEFII 的天然配体，这些激活剂通过增加细胞内的 cAMP 浓度来发挥作用，从而激活 cAMP-GEFII，而无需上调其表达或直接激活。这些化合物激活 cAMP-GEFII 后会引发一系列反应，这些反应是各种细胞过程的基础，包括但不限于离子通道调节、外吞和基因转录。这些激活剂在提高 cAMP 水平方面的特异性确保了 cAMP-GEFII 被有针对性地激活，从而利用细胞信号传导的精确性来提高蛋白质的活性。